TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz (şurup)
Endikasyon Bilgisi :
İlacın Etken Maddesi Sefdinir‘ dir. TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz (Şurup), vücuttaki bakterilerle savaşarak, bakterilerin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde etkili bir antibiyotiktir. TRICEF 125 mg, 6 ay ile 12 yaş arası çocuklarda, yüz kemiklerinin içindeki hava boşluklarının iltihabı (sinüzit), bademcik iltihabı (tonsillit), yutak iltihabı (farenjit), orta kulak iltihabı (Akut otitis media), apse, çıban, yara enfeksiyonu, tırnak kenarının iltihaplanması, kıl kökü iltihabı, selülit (deri altı dokusunun yaygın cerahatlı iltihabı) gibi komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılmaktadır.
TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar:
- İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
- TRICEF, soğuk algınlığı veya grip gibi virüslerin yol açtığı enfeksiyonları tedavi etmemektedir.
- Penisilin grubu antibiyotiklere karşı alerjiniz varsa veya daha önce antibiyotik kullanımından dolayı şiddetli ishal geliştiyse bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza durumunuzu söyleyiniz. İlacın kullanımı sizin için uygun olmayabilir.
- Eğer şiddetli böbrek bozukluğunuz varsa veya diyaliz tedavisi görüyorsanız ya da mide veya kolit-kalın bağırsak iltihabı problemleriniz varsa; kullanmadan önce doktorunuzu bilgilendiriniz.
- Daha önceden antibiyotik kullandığınız sırada sizde karın ağrısıyla birlikte şiddetli ishal geliştiyse veya tedavi sırasında ya da tedavi sonrasında ishal gelişirse, doktorunuza söyleyiniz. Bu durum antibiyotik tedavisini takiben ortaya çıkabilen ve tedavinin durdurulup, özel bir tedaviye başlanılmasını gerektirebilecek, ciddi bir bağırsak iltihaplanmasının belirtisi olabilir.
- İlacı kullanmaya başladıktan hemen sonra iyileşme belirtileri görülebilir. Doktorunuzun reçetede belirttiği kullanma süresini dikkate alınız. Enfeksiyon tamamen temizlenmeden de iyileşmeler görülebilir.
- Tedaviden iyi sonuç alabilmeniz için, düzenli bir şekilde kullanınız.
- TRICEF ‘ i, hazımsızlık tedavisinde kullanılan antiasitler ve demir içeren yiyecek veya ilaçlarla aynı anda almayınız. İlacınızı bu ürünlerle birlikte almanız ilacın emilimini azaltabilir. TRICEF ‘ i bu ilaçları almadan 2 saat önce veya 2 saat sonra alınız.
- Gebelik ve emzirme dönemlerinde doktorunuza danışmadan kullanmayınız. Emzirme döneminde anne sütüne geçer ve emzirilen bebeğe zarar verebilir.
TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz’un kullanım Şekli:
- Doktorunuz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince mutlaka doktorunuzun direktiflerine uyunuz. Yanlış kullanım ve talimat dışı uygulamalar hastalığın seyrini olumsuz etkiler, sağlığınıza zarar verir.
- Toz bulunan ilaç şişesine, hafifçe vurarak tozun gevşemesini sağlayın. Şişeye işaretli yere kadar kaynatılmış soğutulmuş suyu iki defada ilave ediniz. Suyun ilk yarısını ilave ettikten sonra tozun ıslanması için kuvvetlice çalkalayınız. Yaklaşık 1-2 dakika dinlendirdikten sonra suyun ikinci yarısını ilave edip tekrar kuvvetlice çalkalayınız. İlacınız içilecek hale gelmiştir.
- İlacınızı her kullanımdan önce hafifçe çalkalayınız. Doğru dozda aldığınızdan emin olmak için ölçekli kaşık ile alınız. Yemek kaşığı kullanmayınız.
İlacın Olası Yan Etkileri :
- TRICEF kullanırken, karın ağrısı, nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde, dudaklarda, dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda hekiminizi bilgilendiriniz.
- Bulantı, kusma, ishal ve deride döküntü TRICEF’in yaygın görülen yan etkilerindendir.
İlaç Etken Maddesi: Sefdinir
İlaç Marka İsmi: TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz
TRICEF 125 mg, sırasıyla; Antienfektifler(sistemik), Sistemik Antibakteriyeller, Diğer Beta-Laktam Antibakteriyeller, 3. kuşak sefalosporinler ve sefdinir şeklinde sınıflandırılmış olup, J01DD15 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında bulunur. Eczaneden normal reçeteyle temin edebileceğiniz TRICEF 125 mg, İLKO İLAÇ SANAYİ firmasının ürünüdür.
TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz kullanma talimatı (ilaç prospektüsü)
TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz kullanma talimatı (ilaç prospektüsü)
TRICEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz kısa ürün bilgilendirmesi
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TRİCEF 125 mg/5 ml oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ:
Her 5 mL süspansiyon 125 mg sefdinir adlı etken maddeyi içerir.
Yardımcı maddeler:
Her 5 mL’ sinde;
Sukroz: 2960,1 mg
Trisodyum Sitrat: 32,5 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz
Açık krem renkli, çilek kokulu granüler yapıda toz
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Ergen ve yetişkinlerde:
a. Toplum kökenli pnömoni; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşları da dahil),
Streptococcus pneumoniae (sadece penisilin hassas suşlar), Moraxella catarrhalis (betalaktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu toplum kökenli pnömoni tedavisinde,
b. Kronik bronşitin akut alevlenmelerinde; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten
suşları da dahil), Streptococcus pneumoniae (sadece penisilin hassas suşlar), Moraxella
catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu kronik bronşitin akut
alevlenmelerinin tedavisinde,
c. Akut maksiller sinüzit; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşları da dahil),
Streptococcus pneumoniae (sadece penisilin hassas suşlar), Moraxella catarrhalis (betalaktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu akut maksiller sinüzit tedavisinde,
d. Farenjit / Tonsillit; A grubu beta-hemolitik streptokok’un (Streptococcus pyogenes) neden
olduğu tonsillofarenjit tedavisinde,
Not: Sefdinir orofarenksten S.pyogenes’i eradike etmede etkindir. Bununla birlikte sefdinir
S.pyogenes farenjit/tonsillit sonrası romatizmal ateşin önlenmesinde çalışılmamıştır.
Romatizmal ateşin önlenmesinde sadece intramüsküler penisilinin etkili olduğu gösterilmiştir.
e. Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları; Staphylococcus aureus (betalaktamaz üreten suşları da dahil) ve Streptococcus pyogenes’in neden olduğu komplike
olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde,
Pediyatrik hastalarda:
a. Akut bakteriyel otitis media; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşları da dahil),
Streptococcus pneumoniae (sadece penisiline hassas suşların neden olduğu), Moraxella
2/12
catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu akut bakteriyel otitis media
tedavisinde,
b. Farenjit / Tonsillit; A grubu beta-hemolitik streptokok’un (Streptococcus pyogenes) neden
olduğu tonsillofarejit tedavisinde,
Not: Sefdinir orofarenksten S.pyogenes’i eradike etmede etkindir. Bununla birlikte sefdinir
S.pyogenes farenjit/tonsillit sonrası romatizmal ateşin önlenmesinde çalışılmamıştır.
Romatizmal ateşin önlenmesinde sadece intramüsküler penisilinin etkili olduğu gösterilmiştir.
c. Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları; Staphylococcus aureus (betalaktamaz üreten suşları da dahil) ve Streptococcus pyogenes’in neden olduğu komplike
olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
6 aydan büyük 12 yaşa kadar olan bebek ve çocuklarda:
a. Akut bakteriyel otitis mediada; günlük toplam doz 14 mg/kg/gün olacak şekilde iki doz ile
(iki doz kullanımda, doz başına 7 mg/kg olacak şekilde) veya tek doz şeklinde (14mg/kg) 10
gün, 2 yaşından büyük vakalarda 5-10 gün,
b. Tonsillitte/ farenjitte (A grubu streptokokun neden olduğu); günlük toplam doz 14
mg/kg/gün olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 7 mg/kg olacak şekilde) 5-
10 gün veya tek doz şeklinde (14mg/kg) 10 gün,
c. Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarında; günlük toplam doz 14
mg/kg/gün olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 7 mg/kg olacak şekilde)
10 gün kullanılır.
Ergen ve yetişkinlerde:
a. Toplum kaynaklı pnömonide; günlük toplam doz 600 mg olacak şekilde iki doz ile (iki doz
kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) 10 gün,
b. Kronik bronşitin akut alevlenmesinde; günlük toplam doz 600 mg olacak şekilde iki doz ile
(iki doz kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) veya tek doz şeklinde (600 mg) 5-10
gün,
c. Akut maksiller sinüzitte; günlük toplam doz 600 mg olacak şekilde iki doz ile (iki doz
kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) veya tek doz şeklinde (600 mg) en az 7-14 gün,
d. Tonsilitte / farenjitte (A grubu streptokokun neden olduğu); günlük toplam doz 600 mg
olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) 5-10 gün
veya tek doz şeklinde (600 mg) 10 gün,
e. Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarında; günlük toplam doz 600 mg/gün
olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) 10 gün
kullanılır.
Uygulama şekli:
Sadece oral yoldan kullanım içindir.
TRİCEF yemeklerden önce ya da sonra kullanılabilir.
Dozun doğru bir şekilde alınabilmesi için şişe ile birlikte verilen oral şırınga kullanılmalıdır.
Erişkinler için uygun olan doz ve farmasötik dozaj şekillerin kullanılması önerilir. Yutma
güçlüğü olan hastalarda oral süspansiyon ve saşe formları kullanılabilir.
Süspansiyonun hazırlanması:
Süspansiyon hazırlanmadan önce, şişe kapalı iken ters çevrilip çalkalanarak toz
3/12
gevşetilir/havalandırılır. Şişe üzerindeki işaret çizgisinin yarısına kadar kaynatılmış,
soğutulmuş su konarak iyice çalkalanır. Homojen (tamamı benzer özellikte) bir dağılım için 5
dakika beklenmelidir. Bu işlemin ardından şişe üzerindeki işaret çizgisine kadar tekrar su
eklenir ve çalkalanır. Sulandırılmış süspansiyon kontrollü oda ısısında 10 gün saklanabilir.
Her kullanımdan önce şişe iyice çalkalanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Kreatinin kleransı 30 ml /dakika üzerinde olan kişilerde doz ayarlamasına gerek yoktur.
Yetişkinlerde; kreatinin kleransı<30 ml /dakika ise günde bir kez 300 mg,
Çocuklarda; kreatinin kleransı<30 ml/dakika/1.73 m² ise 7 mg /kg (günlük en fazla 300 mg)
olacak şekilde günde bir kez verilir.
Kronik hemodiyaliz tedavisinde olan yetişkinlerde sefdinir 300 mg, çocuklarda 7 mg/kg
olacak şekilde gün aşırı verilmelidir. Hemodiyaliz, sefdiniri vücuttan uzaklaştırdığından her
hemodiyaliz sonrasında yetişkinlerde 300 mg, çocuklarda 7 mg/kg’lık doz verilmeli ve sonraki
dozlar gün aşırı şeklinde devam edilmelidir.
Karaciğer yetmezliği:
Doz ayarlamasına gerek yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Sefdinir 6 aylıktan küçük bebeklere verilmemelidir.
6 ay-12 yaş arasındaki çocuklarda pozoloji bölümünde belirtildiği şekilde kullanılmalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Böbrek bozukluğu olmayan yaşlı hastalarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.
4.3. Kontrendikasyonlar
Sefdinir sefalosporin grubu antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda
kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Sefdinir ile tedaviye başlamadan önce, hastanın sefdinir, diğer sefalosporinler, penisilinler
veya diğer ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olup olmadığı araştırılmalıdır. Eğer sefdinir,
penisiline duyarlı hastalara verilecekse penisilin alerjisi olan hastaların % 10’unda çaprazaşırı duyarlılık olabileceğinden mutlaka dikkatli olunmalıdır. Eğer sefdinire karşı alerjik
reaksiyon oluşursa, ilaç tedavisi kesilmelidir. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları
epinefrin, intravenöz sıvı uygulaması, intravenöz antihistaminikler, kortikosteroidler, pressör
aminler ile tedaviyi, oksijen verilmesini ve hava yolların açık tutulmasını gerektirebilir.
TRİCEF gibi antibakteriyel ajanların hepsi ile Clostiridium difficile ile ilişkili diyare (CDİD)
rapor edilmiştir ve ciddiyeti hafif diyareden ölümcül kolite kadar olabilmektedir.
Antibakteriyel ajanlarla tedavi bağırsağın normal florasını bozarak C. difficile oluşmasına
neden olmaktadır.
C. difficile CDİD oluşumuna neden olan toksin A ve B üretmektedir. C. difficile’nin
hipertoksin üreten suşları morbidite ve mortalitede artışa neden olmaktadır. Bu enfeksiyonlar
4/12
s
antimikrobiyal tedaviye dirençli olabilir ve kolektomi gerekmektedir. Antibiyotik
kullanımından sonra diyare görülen hastalarda CDİD düşünülmelidir. Antibakteriyel ajanların
kullanımından sonra iki haftadan daha fazla sürede CDİD oluştuğu rapor edilen hastanın
medikal öyküsü gerekmektedir.
CDİD oluştuğu şüpheli veya kesinleşmişse, devam edilen antibiyotik tedavisi C. difficile’e
karşı direkt olarak kullanılmaz ve tedaviye devam edilmeyebilir.
Diğer geniş spektrumlu antibiyotikler gibi sefdinir de kolit öyküsü olan kişilere verilirken
dikkatli olunmalıdır.
Geçici veya dirençli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30
mL/dk), yüksek ve uzatılmış plazma konsantrasyonu önerilen dozu takip edebileceğinden
sefdinirin toplam günlük dozu azaltılmalıdır.
Sefalosporin ve aminoglikozid antibiyotikler, polimiksin B, kolistin veya yüksek doz kıvrım
diüretikleri (örn. furosemid) ile kombine tedavi böbrek bozukluğuna sebep olabileceğinden
dolayı, bu tip tedavilerde böbrek fonksiyonları dikkatle takip edilmelidir. Özellikle böbrek
fonksiyonlarında bozukluk olan hastalar yakından izlenmelidir.
TRİCEF’in günlük maksimum dozu olan 24 ml’sinde 46.5 mg sodyum içerir. Bu durum,
kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
TRİCEF yardımcı madde olarak sukroz içerir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikozgalaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği olan hastaların bu ilacı
kullanmamaları gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Birlikte kullanım:
Potansiyel nefrotoksik maddeler (aminoglikozid antibiyotikler, kolistin, polimiksin B,
viomisin gibi) ve güçlü diüretikler (etakrinik asit, furosemid gibi) böbrek fonksiyon
bozukluklarında artışa yol açar.
Antiasitler (alüminyum veya magnezyum içerenler):
300 mg sefdinirin alüminyum veya magnezyum içeren antiasitlerle birlikte kullanımı ile
absorbsiyon hızı (Cmaks) ve miktarı (EAA) yaklaşık % 40 azalmaktadır. Cmaks’a erişme zamanı
1 saattir. Eğer antiasit sefdinirden 2 saat önce veya sonra uygulanırsa, sefdinir
farmakokinetiği üzerine belirgin etkisi bulunmamaktadır. Eğer antiasitler sefdinir tedavisi
sırasında alınacaksa; sefdinir antiasitlerin alınmasından en az 2 saat önce ya da sonra
alınmalıdır.
Probenesid:
Diğer beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, probenesid sefdinirin böbrekten atılımını
inhibe ederek EAA’nın yaklaşık iki katına çıkmasına, sefdinir plazma doruk
konsantrasyonunun % 54 artmasına ve t1/2 eliminasyonunun % 50 uzamasına neden olur.
Demir içeren preparatlar ve yiyecekler:
60 mg elementer demir (FeSO4 gibi) içeren terapötik preparatlar veya 10 mg elementer demir
ile güçlendirilmiş vitaminler sefdinirin absorbsiyon zamanını sırasıyla % 80 ve % 31 azaltır.
Eğer demir içeren preparatlar sefdinir tedavisi sırasında alınacaksa; sefdinir bu preparatların
alınmasından en az 2 saat önce ya da sonra alınmalıdır.
5/12
Temel demir içeren yiyeceklerin (kahvaltıda demir içeren yağların) sefdinirin üzerine etkisi
araştırılmamıştır.
Sefdinir tedavisi alan hastaların feçesleri kırmızımsı renkte rapor edilmiştir. Vakaların
çoğunda, hastalar aynı zamanda demir içeren preparatlar almaktadır. Kırmızı renk, bağırsakta
sefdinir ve sefdinirin parçalanmış ürünlerinin kombinasyonunun ve demirin absorbe
olmayışından kaynaklı oluşmaktadır.
Laboratuvar etkileşimleri:
Nitroprussid kullanılarak idrarda keton araştırması yapılan testlerde yanlış pozitif sonuçlar
çıkabilirken, nitroferrisiyanid kullanılan testlerde yanlış pozitif sonuçlar çıkmamaktadır.
Sefdinir tedavisi sırasında, Benedict solüsyonu veya Fehling solüsyonu kullanılarak yapılan
idrarda glukoz ölçümü yanlış pozitif reaksiyonlara neden olabilir. Enzimatik glukoz oksidaz
enzimine dayalı testlerin kullanımı önerilir.
Sefalosporinler genellikle pozitif direkt Coombs testini indükler.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Bilinen bir etkileşimi yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Bilinen bir etkileşimi yoktur.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
TRİCEF’in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum kontrolü üzerinde etkisi
olduğunu gösteren çalışma bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Sefdinir için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum
sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu
göstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Maksimum günlük doz olan 600 mg uygulamayı takiben, anne sütünde sefdinir
saptanmamıştır.
Sefdinir anne sütü ile atılmamaktadır.
Üreme yeteneği/Fertilite
Üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
6/12
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi olduğu bildirilmemiştir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Sefdinirin (600 mg/gün) güvenlik profili 3841 yetişkin ve adolesan hastalarda yapılan klinik
çalışmalardan alınan verilere dayanmaktadır. Görülen yan etkilerin çoğu hafif şiddette ve
sınırlıdır. Hiçbir ölüm veya kalıcı sakatlık sefdinir ile ilişkilendirilmemiştir.
İstenmeyen ilaç reaksiyonları aşağıda tanımlanan sıklığa göre listelenmiştir. Sıklıklar şöyle
tanımlanabilir: Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ile <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ile
<1/100), seyrek (≥1/10.000 ile <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki
verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın olmayan:
Moniliyazis
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın:
Baş ağrısı
Yaygın olmayan:
Uykusuzluk, uyku hali, baş dönmesi
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın:
Karın ağrısı, mide bulantısı, diyare
Yaygın olmayan:
Midede gaz, kusma, hazımsızlık, kabızlık, anormal dışkı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan:
Deri döküntüsü, kaşıntı
Gebelik, pueperiyum durumları ve perinatal hastalıkları
Yaygın:
Vajinit (kadınlarda), vajinal moniliyaz (kadınlar)
Yaygın olmayan:
Lökore (kadınlarda)
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan:
Yorgunluk, ağız kuruluğu, iştah azalması
Araştırmalar
Amerika’da sefdinir ile yürütülen çalışmalarda sefdinir ile ilişkisine bakılmaksızın
laboratuvar testlerinin değişimi rapor edilmiştir.
Yaygın:
İdrardaki protein seviyesinde artma, idrardaki lökosit sayısında artma, gama-glutamik
transferaz (GCT) seviyesinde artma, lenfosit sayısında artma veya azalma, mikrohematüri
artışı
7/12
Yaygın olmayan:
Glukoz seviyelerinde artma veya azalma, idrarda glukoz seviyelerinde artma, beyaz kan
hücrelerinde artma ve azalma, beyaz kan hücrelerinde artma, karaciğer değerlerinde (AST,
ALT, alkalin fosfataz) yükselme, eozinofillerde artma, fosfor seviyesinde artma ve azalma,
bikarbonat seviyelerinde azalma, kan üre nitrojen (BUN) seviyesinde artma, hemoglobin
seviyesinde azalma, polimorfonükleer nötrofil (PMNs) seviyesinde artma ve azalma, bilirubin
seviyelerinde artma, laktat dehidrojenaz seviyesinde artma, plateletlerde artma, potasyum
seviyesinde artma, idrar pH’sının artması, üre yoğunluğunun artması.
Pazarlama sonrası görülen istenmeyen etkiler
Japonya’da 1991 yılında sefdinirin pazarlama sonrası, sefdinir ile ilişkisine bakılmaksızın,
istenmeyen olayların ve laboratuvar testlerinin değişimi rapor edilmiştir; şok, anaflaksi ile
birlikte nadir ölüm, fasiyel ve laringeal ödem, boğulma hissi (serum hastalığı reaksiyonları),
konjunktivit, stomatit, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eksfolyatif
dermatit, eritema multiforme, eritema nodosum, akut hepatit, kolestaz, fulminan hepatit,
hepatik yetmezlik, sarılık, amilaz artışı, akut enterokolit, kanlı ishal, hemorajik kolit, melena,
psödomembranöz kolit, pansitopeni, granülositopeni, lökopeni, trombositopeni, idiyopatik
trombositopenik purpura, hemolitik anemi, akut solunum yetmezliği, astım atağı, ilaca bağlı
pnömoni, eozinofilik pnömoni, idiyopatik interstisyel pnömoni, ateş, akut renal yetmezlik,
nefropati, kanama eğilimi, koagülasyon bozukluğu, yaygın intravasküler koagülasyon, üst GI
kanama, peptik ülser, ileus, bilinç kaybı, alerjik vaskülit, olası sefdinir-diklofenak etkileşimi,
kalp yetmezliği, göğüs ağrısı, miyokardiyal infarktüs, hipertansiyon, rabdomiyoliz ve istemsiz
hareketler.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine
olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; eposta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
İnsanlarda sefdinirin doz aşımı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Kemirgenlerdeki akut
toksisite çalışmalarında, oral yoldan tek doz 5600 mg/kg uygulama yan etkiye neden
olmamıştır.
Diğer beta laktam antibiyotiklerin aşırı dozda kullanılmaları ile ortaya çıkan toksik belirti ve
bulgular bulantı, kusma, epigastik ağrı, diyare ve konvülziyonlardır.
Sefdinir hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller/3. kuşak sefalosporinler
ATC kodu: J01DD15
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefdinirin bakterisidal aktivitesi hücre duvarı sentezinin
inhibisyonu ile meydana gelir. Sefdinir bazı beta-laktamaz enzimlerinin varlığında stabildir.
8/12
Sonuç olarak, penisilinlere ve bazı sefalosporinlere dirençli birçok organizma sefdinire
duyarlıdır.
Sefdinir aşağıdaki mikroorganizmaların birçok suşu üzerinde etkili olduğu gösterilmiştir.
Aerobik Gram-Pozitif Mikroorganizmalar:
Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Not: Sefdinir metisiline dirençli stafilokoklara karşı inaktiftir.
Streptococcus pneumoniae (yalnızca penisiline duyarlı suşlar)
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus epidermidis (yalnızca metisiline duyarlı suşlar)
Streptococcus agalactiae
Viridans grubu streptokoklar
Not: Sefdinir Enterococcus ve metisiline dirençli Staphylococcus türlerine karşı inaktiftir.
Aerobik Gram-Negatif Mikroorganizmalar:
Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Haemophilus parainfluenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Not: Sefdinir Pseudomonas ve Enterobacter türlerine karşı inaktiftir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Sefdinir kandaki en yüksek yoğunluğunu 1.8 saat boyunca sürdürebilmektedir. Daha sonra
kandaki ilaç düzeyi düşse de plazma proteinlerine yüksek oranda (% 70) bağlanması
sayesinde bakteriler üzerindeki etki 18-26 saat boyunca devam edebilmektedir. Sefdinir,
etkisini zamana bağlı değil, doza bağlı gösteren antibiyotikler grubundandır. Bu nedenle
günde bir kez yüksek bir kan değerine ulaşması, etkisinin 24 saat sürmesi için yeterlidir.
Emilim:
Sefdinir oral uygulamadan 2-4 saat sonra plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşır. Sefdinir
süspansiyonun tahmin edilen mutlak biyoyaralanımı % 25’tir. Sefdinir yemeklerden önce ya
da sonra alınabilir.
Sefdinir süspansiyonun 6 ay-12 yaş çocuklara tek doz uygulamasından sonra elde edilen
ortalama sefdinir plazma konsantrasyonları ve farmakokinetik değerler aşağıdaki tabloda
verilmiştir.
Doz Cmaks (µg/mL) tmaks (sa) EAA (µg. sa/mL)
7 mg/kg 2.30 (± 0.65) 2.2 (± 0.6) 8.31 (± 2.50)
14 mg/kg 3.86 (± 0.62) 1.8 (± 0.4) 13.4 (± 2.64)
Çoklu doz uygulaması; böbrek fonksiyonu normal olanlarda günde tek doz veya iki kez
uygulama ile sefdinir plazmada birikmez.
9/12
Dağılım:
Sefdinir için ortalama dağılım hacmi erişkinlerde 0.35 L/kg (± 0.29), çocuklarda (6 ay-12 yaş)
0.67 L/kg (± 0.38) olarak saptanmıştır. Sefdinir hem yetişkinde hem de çocuklarda
plazma proteinlerine % 60 ile % 70 oranında bağlanır. Bağlanma oranları
konsantrasyondan bağımsızdır.
• Deri vezikülü: Yetişkinlere 300 ve 600 mg sefdinir uygulanmasından 4 ile 5 saat sonra,
deri vezikülündeki maksimum sefdinir konsantrasyonu sırası ile 0.65 (0.33-1.1) ve 1.1 (0.49-
1.9) µg/mL olarak saptanmıştır. Ortalama vezikül Cmaks ve EAA değerleri karşılık gelen
plazma değerlerinin % 48 (± 13) ve % 91 (± 18)’i olarak saptanmıştır.
• Tonsil dokusu: Elektif tonsillektomi yapılacak yetişkin hastalarda tek doz 300 mg ve 600
mg sefdinir uygulanmasından 4 saat sonra ortalama sefdinir konsantrasyonları 0.25 (0.22-
0.46) ve 0.36 (0.22-0.80) µg/g olarak saptanmıştır. Ortalama tonsil doku konsantrasyonları
karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının % 24’ü (± 8) olarak saptanmıştır.
• Sinüs dokusu: Elektif maksiller ve etmoid sinüs cerrahisi yapılacak yetişkin hastalarda tek
doz 300 mg ve 600 mg sefdinir uygulanmasından 4 saat sonra ortalama sefdinir
konsantrasyonları < 0.12 (< 0.12-0.46) ve 0.21 (< 0.12-2.0) µg/g olarak saptanmıştır.
Ortalama sinüs doku konsantrasyonları karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının % 16’sı
(±20) olarak saptanmıştır.
• Akciğer dokusu: Diagnostik bronkoskopi yapılacak yetişkin hastalarda tek doz 300 mg ve
600 mg sefdinir uygulanmasından 4 saat sonra ortalama sefdinir konsantrasyonları 0.78
(<0.06-1.33) ve 1.14 (<0.06-1.92) µg/mL ve karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının %
31’i (± 18) olarak saptanmıştır. Ortalama epitelyal sıvı konsantrasyonları 0.29 (< 0.3-4.73) ve
0.49 (< 0.3-0.59) µg/mL olarak saptanmış ve karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının %
35’i (± 83) olarak saptanmıştır.
• Orta kulak sıvısı: Akut bakteriyel otitis mediası olan pediyatrik hastalara tek dozda 7
mg/kg ve 14 mg/kg sefdinir uygulamasından 3 saat sonra orta kulak sıvısındaki ortalama
konsantrasyonlar sırası ile 0.21 (< 009-0.94) ve 0.72 (0.14-1.42) µg/mL’dir. Ortalama orta
kulak sıvı konsantrasyonları karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının % 15’i (± 15) olarak
saptanmıştır.
• Beyin omurilik sıvısı: Sefdinirin serebrospinal sıvıya geçişi ile ilgili veri bulunmamaktadır.
Biyotransformasyon:
Sefdinir, etkin bir şekilde metabolize olmaz. Aktivitesi primer olarak ana ilaca bağlıdır.
Sefdinir temel olarak böbrekler yolu ile değişmeden atılır ve ortalama plazma eliminasyon
yarı ömrü (t½) 1.7 (± 0.6) saattir.
Eliminasyon:
Normal böbrek fonksiyonlarına sahip sağlıklı yetişkinlerde 300 ve 600 mg doz alımından
sonra renal klerens 2.0 (± 1.0) mL/dk/kg ve oral klerens sırasıyla 11.6 (± 6.0) ve 15.5 (± 5.4)
mL/dk/kg’dır. 300 ve 600 mg dozdan sonra idrar ile değişmeden atılan miktar sırasıyla %
18.4 (± 6.4) ve % 11.6 (± 4.6)’dır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Sefdinirin farmakokinetikleri, insanlarda 200 – 400 mg arası oral dozlarda doğrusal ve dozdan
bağımsız olarak karakterizedir.
10/12
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Böbrek yetmezliği olanlar:
Çeşitli seviyelerde böbrek fonksiyonu olan 21 kişiyle yapılan bir çalışmada, sefdinirin oral ve
renal klerensindeki belirgin düşüşler yaklaşık olarak kreatin klerensindeki (KLKR) düşüşlerle
orantılıdır. Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarla karşılaştırıldığında, böbrek yetmezliği
olan hastalarda plazma sefdinir konsantrasyonu yüksek ve uzun süre kalmaktadır. KLKR 30 ve
60 mL/dk olan kişilerin Cmaks’ı yaklaşık 2 kat, t1/2’si yaklaşık 5 kat ve EAA ise 6 kat artar.
Belirgin ciddi renal bozukluğu olan (kreatin klerensi < 30 mL/dk) hastalarda doz ayarlaması
önerilmektedir.
Hemodiyaliz:
Hemodiyalize giren 8 yetişkin hastanın sefdinir farmakokinetik verilerine göre, diyalizin
sefdiniri vücuttan % 63 oranında attığı ve görünen eliminasyonun t1/2’yi 16 saatten 3.2 saate
azalttığı bildirilmiştir. Bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması yapılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Sefdinir çoğunlukla böbreklerden elimine edildiğinden ve etkin bir şekilde metabolize
olmadığından sefdinirin farmakokinetik çalışmaları karaciğer yetmezliği olan hastalarda
yürütülmemiştir. Bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması gerekmemektedir.
Geriyatrik hastalar:
Yaşın sefdinirin farmakokinetiği üzerine etkisi 19 – 91 yaş aralığı olan 32 kişide tek doz 300
mg sefdinir alımından sonra incelenmiştir. Sefdinire sistemik maruz kalan yaşlı bireylerde (n=
16) Cmaks % 44 ve EAA % 86 oranında artmıştır. Bu artış sefdinir klerensinin azalmasından
kaynaklanmaktadır. Görünen dağılım hacmindeki azalmadan dolayı görünen eliminayon
t1/2’de fark edilebilir değişim gözlenmemiştir (yaşlılarda 2.2 ± 0.6 saate karşın gençlerde 1.8 ±
0.4 saat). Sefdinir klerensinin yaştan daha ziyade böbrek fonksiyonlarındaki değişimle
öncelikli olarak ilişkili olduğu görüldüğünden, şiddetli renal bozukluğu olmayan yaşlı
hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir.
Cinsiyet ve ırk:
Klinik farmakokinetik özelliklerin meta-analiz sonuçları (n= 217), ırk ve cinsiyetin sefdinir
farmakokinetiği üzerine anlamlı etkisi olmadığını göstermiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sefdinirin karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir. V79 Çin hamsteri akciğer
hücrelerinde bakteriyel ters mutasyon analizinde (Ames) veya hipoksantin-guanin
fosforibosiltransferaz (HGPRT) yerinde nokta mutasyon analizinde mutajenik etkiler
görülmemiştir. V79 Çin hamsteri akciğer hücrelerinde in vitro yapısal kromozom aberasyon
analizinde veya in vivo fare kemik iliği mikronukleus analizinde klastojenik etkiler
gözlenmemiştir. Sıçanlarda 1000 mg/kg/güne (insan dozunun mg/kg/gün bazında 70 katı,
mg/m2
/gün bazında 11 katı) kadar oral dozlarda fertilite ve üreme performansı
etkilenmemiştir.
Sıçanlarda 1000 mg/kg/güne (insan dozunun mg/kg/gün bazında göre 70 katı, mg/ m
2
/gün
bazında 11 katı) kadar oral dozlarda veya tavşanlarda 10 mg/kg/güne (insan dozunun
mg/kg/gün bazında 0.7 katı, mg/m2
/gün bazında 0.23 katı) kadar oral dozlarda sefdinir
teratojenik etki göstermemiştir. Tavşanlarda 10 mg/kg/gün maksimum tolere edilebilen dozda
dölde yan etki olmaksızın, maternal toksisite (kilo alımının azalması) gözlenmiştir. Azalmış
vücut ağırlığı sıçan fetüslerinde ≥ 100 mg/kg/gün, sıçan dölünde ≥ 32 mg/kg/gün dozunda
11/12
görülmüştür. Maternal üreme parametreleri, döl sağ kalımı, gelişim, davranış veya üreme
fonksiyonu üzerinde etki gözlenmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Sukroz
Ksantan zamkı
Guar zamkı
Sitrik asit anhidrat
Trisodyum sitrat
Aerosil 200
Magnezyum stearat
Sodyum benzoat
Çilek aroması
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
24 Ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Sulandırılmış süspansiyon kontrollü oda ısısında 10 gün saklanabilir.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutu içerisinde, kilitli kapak (plastik) sistemine sahip 125ml’lik (100 ml işaretli) amber
renkli tip III cam şişe ve 1 adet ölçekli oral şırınga (1 ml, 2.5 ml ve 5 ml işaretli).
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atık Kontrolü Yönetmeliği” ve
“Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrol Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
İlko İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Veysel Karani Mah. Çolakoğlu Sok.
No: 10 / 34885 Sancaktepe / İstanbul
Tel: (216) 564 80 00
Fax: (216) 564 80 99
8. RUHSAT NUMARASI
2016/512
Ayrıca dex forte ilacı hakkında bilgi edinebilirsiniz..