RİVOCLON 2 mg tablet
İlaç Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :
- İlaç Marka İsmi: RİVOCLON 2 mg tablet. Etken maddesi Klonazepam (2 mg)’dır.
- Endikasyon Bilgisi: RİVOCLON beyindeki sinirler ve kimyasalları etkileyerek epilepsi nöbetlerinin şiddetini ve sayısını azaltır. Petit mal, Lennox-Gastaut sendromu, miyoklonik nöbetler ve atonik nöbetlerde ilk basamak tedavide; West Sendromunda 2.basamak tedavide; ayrıca Grand mal, basit ve kompleks parsiyel nöbetler ve sekonder jeneralize tonik-klonik nöbetlerin 3. basamak tedavisinde RİVOCLON kullanılabilir.
- Kontrendikeleri: etken maddeye alerji, uyku apnesi, solunum yetmezliği, miyastenia gravis, akciğer hastalığı, siroz gibi ağır karaciğer rahatsızlığı durumlarında RİVOCLON kullanılmaz.
- RİVOCLON, hamilelikte D kategorisindedir ve anne sütüyle bebeğe geçer.
- Etkileşim: SSS depresanları, alkol,valproik asid, primidon,karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat.
- RİVOCLON yan etkisi: Hafif uyarılara karşı şiddetli cevap verme ve agresif davranışlar, kas güçsüzlüğü, baş dönmesi, yorgunluk, uyuklama, sersemlik hali, huzursuzluk, solunum yolu tıkanması.
- RİVOCLON, sırasıyla; Sinir sistemi, Antiepileptik ilaçlar, Benzodiazepin türevleri ve klonazepam olarak sınıflandırılmış şekilde, N03AE01 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında bulunur. Eczaneden yeşil reçeteyle alabileceğiniz bu ilacın üretimini : Saba İlaç Sanayi yapar, ruhsatı da aynı şirkete aittir. Kullanım talimatı ve RİVOCLON’a ait kısa bilgi pdf belgeleri (ne ilacıdır; ilaca başlamadan önce bilinmesi gerekenler; kullanımının emziren veya hamile olanlarda uygun olup olmadığı; ilaç etkileşimi, kontrendikeleri; saklama koşulları; uygulama biçimi; dozaj bilgileri; istenmeyen-yan etkilerde yapılacaklar ve tavsiyeler) daha sonra girilecektir.
RİVOCLON 2 mg tablet kullanma talimatı (ilaç prospektüsü)
RİVOCLON 2 mg tablet kısa ürün bilgisi
Bir tablette etken madde olarak 2mg Klonazepam bulunur. Yardımcı maddeler: 120,25 mg sığır sütü kaynaklı susuz laktoz, Mikrokristalin selüloz 112, Prejelatinize nişasta 1500 LM ve Magnezyum stearat.
FARMASÖTİK FORMU: Beyaz veya beyazımsı, bir tarafı çarpı şeklinde kırılma çentikli diğer tarafı düz, yuvarlak düz
yüzeyli tabletFarmakoterapötik grubu ve ATC kodu: Antiepileptikler, benzodiazepin türevleri-N03AE01
RİVOCLON Etki mekanizması
Klonazepam (RİVOCLON), benzodiazepinlerde yaygın görülen antikonvulsif, sedatif, kas gevşetici ve anksiyolitik etkiler gösterir. Klonazepamın serotonin üzerinde ilave bir etkisinin olduğunu gösteren hayvan verileri olmasına rağmen, diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi bu etkilerin, esas olarak post-sinaptik GABA aracılı inhibisyon ile düzenlendiği düşünülür. Hayvan verileri ve insanda yapılan
elektroensefalografik araştırmalar, klonazepamın, paroksismal aktivitenin birçok tipini (absans nöbetlerde (Petit mal) diken ve dalga deşarjı, yavaş dalga diken, jeneralize dalga diken, temporal veya diğer lokasyonlardan dikenler ve düzensiz dalga dikenler) hızlı bir
şekilde baskıladığını göstermiştir. Jeneralize EEG anomalileri fokal anomalilere göre daha düzenli bir şekilde baskılanır. Bu
bulgulara göre klonazepamın, jeneralize ve fokal epilepsilerde yararlı etkileri vardır.
Pozoloji ve uygulama:
RİVOCLON dozu her hastada klinik yanıt, yaş ve hastanın ilaca toleransı değerlendirilerek bireysel olarak ayarlanmalıdır.
Genel kural olarak, yeni ve tedaviye dirençli olmayan vakalarda RİVOCLON tek ilaç olarak ve
düşük dozda uygulanmalıdır.
RİVOCLON tek oral dozunun etkisi 30-60 dakikada başlar ve çocuklarda 6-8 saat, erişkinlerde 8-12 saat sürer.
Tedavinin başlangıcında advers reaksiyonlarla karşılaşmamak için klonazepam tedavisinin
düşük bir dozla başlatılması ve hasta için uygun olan idame dozuna ulaşana kadar günlük doz
yavaş yavaş yükseltilmelidir. RİVOCLON erişkin hastalar için tedaviye başlama dozu üç eşit doza bölünmüş olarak 1 mg/gün’ü aşmamalıdır. Nöbetlerin yeterli kontrolünün sağlanması ya da istenmeyen etkilerin daha fazla artışını engelleyene kadar
doz her 3 günde bir 0,5 mg’lık artışlarla yükseltilebilir. Devam dozu her hasta için yanıta göre
bireysel olarak ayarlanır. Genellikle 3-6 mg’lık günlük idame dozu yeterli olur. Erişkinlerde
günlük maksimum terapötik doz 20 mg’la sınırlı tutulmalıdır. Günlük RİVOCLON dozu 3 eşit doza bölünerek uygulanmalı, dozlar eşit olarak bölünemiyorsa en yüksek doz gece yatmadan önce alınmalıdır.
İdame dozu düzeyi en iyi 1-3 haftalık tedaviden sonra
elde edilir. İdame dozu düzeyine erişildikten sonra günlük doz akşam tek doz şeklinde alınabilir.
RİVOCLON’u mevcut bir antikonvülsan ilaç rejimine eklemeden önce çoklu antikonvülsan
kullanımının istenmeyen etkilerde artış ile sonuçlanabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
Tüm antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi RİVOCLON tedavisi aniden kesilmemeli; fakat doz
kademeli olarak azaltılmalıdır.
RİVOCLON bir ya da daha fazla diğer antiepileptik ilaçla birlikte kullanılabilir. Bu durumda
her ilacın dozu optimum etkiyi sağlayacak şekilde ayarlanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
RİVOCLON, ağır karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda kontrendikedir.
RİVOCLON’un değişik yaş grubundaki çocuklarda kullanımı:
Yeni doğan (0-1 yaş) ve küçük çocuklarda (1-5 yaş) başlangıç dozu 0,25 mg/gün; daha büyük
çocuklarda (5-12 yaş) 0,5 mg/gün’ü aşmamalıdır. İdame doz aralığı aşağıdaki gibidir;
5 – 12 yaş (büyük çocuklar) 3 – 6 mg/gün
1 – 5 yaş (küçük çocuklar) 1 – 3 mg/gün
0 – 1 yaş (yeni doğan) 0,5 – 1 mg/gün
Çocuk epilepsisinin bazı türlerinde, ciddi hastalarda, hastalığın kontrolü yeterli miktarda
RİVOCLON kullanılmasıyla sağlanabilir. Kontrol, dozun arttırılması veya RİVOCLON
tedavisinin 2-3 haftalığına kesilmesi ile sağlanabilir. Tedavinin kesildiği dönemde, dikkatli
gözlem ve diğer ilaçlardan yardım almak gerekebilir.
Yaşlı hastalarda RİVOCLON’un dozu yükseltilirken özellikle dikkatli olunmalıdır.
Yaşlı hastalar santral sinir sistemi depresan ilaçlara karşı hassas olabilirler ve bu hastalarda
konfüzyon gözlenebilir. Yaşlılarda başlangıç dozu 0,5 mg/gün’ü aşmamalıdır.
Günlük doz, 3 veya 4’e bölünmüş olarak alınmalıdır. Gerekli olduğu durumlarda, 20
mg/gün’ü aşmayacak şekilde doz yükseltilebilir. İdame dozu, tedavinin 2. – 4. haftalarından
sonra elde edilmelidir.
Kontrendikasyonları:
Benzodiazepinlere veya RİVOCLON’un bileşiminde bulunan yardımcı maddelere karşı alerjisi olan hastalarda, Miyastenia gravis, ciddi solunum yetmezliği veya ağır karaciğer yetmezliği ve uyku apnesi sendromu olan hastalarda RİVOCLON kontrendikedir.
Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
RİVOCLON spinal ya da serebellar ataksisi olan hastalarda, alkol veya ilaçlarla akut intoksikasyon durumunda ve ciddi karaciğer hasarı (Örn. karaciğer sirozu) olan hastalarda özellikle dikkatli olmak koşuluyla kullanılabilir.
RİVOCLON’un alkol ve/veya SSS depresanları ile eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Bu şekilde eş zamanlı kullanımın, RİVOCLON’un klinik etkilerini (Şiddetli sedasyon, klinik
olarak önemli solunum depresyonu ve/veya kardiyovasküler depresyon) artırma potansiyeli
mevcuttur.
Alkol veya ilaç bağımlılığı öyküsü olan hastalarda RİVOCLON çok dikkatli kullanılmalıdır.
Benzodiazepin kullanımı bu ürünlere fiziksel ve psikolojik bağımlılık gelişmesine neden
olabilir. Bağımlılık riski tedavi doz ve süresi ile artar ve alkol ve uyuşturucu bağımlılığı öyküsü
olan hastalarda özellikle belirgindir.
Fiziksel bağımlılık geliştikten sonra tedavinin aniden kesilmesine yoksunluk semptomları eşlik
edecektir. Uzun süreli tedavide yoksunluk semptomları özellikle yüksek dozda uzun dönem
kullanım sonrasında ya da günlük dozun hızla azaltılması veya ilacın aniden kesilmesi
durumlarında ortaya çıkabilir. Bu semptomlar, tremor, terleme, ajitasyon, uyku düzensizlikleri
ve anksiyete, baş ağrıları, kas ağrısı, ekstrem anksiyete, gerginlik, huzursuzluk, konfüzyon,
irritabilite ve epileptik nöbetleri içerir ve bu semptomlar altta yatan hastalıkla ilişkili olabilir.
Ağır vakalarda rastlanabilen belirtiler: derealizasyon, depersonalizasyon, hiperakuzi,
ekstremitelerde uyuşma ve karıncalanma; ışık, ses ve fiziksel temasa aşırı duyarlılık veya
halüsinasyonlar. Yoksunluk semptomlarının görülme riski ilacın aniden kesilmesinden sonra
daha yüksek olduğundan ilacın birden kesilmesinden kaçınılmalı ve tedavi – çok kısa süre
uygulanmış olsa dahi – günlük dozun kademeli olarak azaltılması ile sonlandırılmalıdır.
Bebeklerde ve küçük çocuklarda RİVOCLON tükürük ve bronş salgılarının artmasına sebep
olabilir. Bu nedenle solunum yolunun açık tutulmasına özel dikkat gösterilmelidir.
Solunum sistemi (Örn. kronik obstrüktif akciğer hastalığı) ya da karaciğerle ilgili daha önceden
mevcut hastalığı olanlarda ve santral etkili diğer ilaçlarla ya da antikonvülsan (Antiepileptik)
ilaçlarla tedavide olan hastalarda RİVOCLON dozu bireysel gereksinimlere göre dikkatli bir
şekilde ayarlanmalıdır.
Bu tip tüm ilaçlar gibi RİVOCLON da doza, uygulama ve bireysel duyarlılığa bağlı olarak
hastanın reaksiyonlarını (Örn. araç kullanma yeteneği, trafikteki davranışlar) değiştirebilir.
Klonazepamın metabolitleri böbrekler yoluyla itrah edilir. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan
hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
RİVOCLON dahil antikonvülsan ilaçlar epileptik hastalarda aniden kesilmemelidir; çünkü
status epileptikus tablosunun ortaya çıkmasına neden olabilir. Klinisyenin kararına göre dozun
azaltılması ya da ilacın kesilmesi gerektiğinde bu kademeli olarak yapılmalıdır.
Depresyon ve/veya intihar girişimi öyküsü olan hastalar yakın gözetim altında tutulmalıdır.
RİVOCLON gibi antiepileptik ilaçlar ile tedavi edilen hastalarda intihar düşüncesi ve
davranışı bildirilmiştir. Bu nedenle hastalar intihar düşüncesi ve davranışı açısından yakından
izlenmelidir. İntihar düşüncesi ve davranışı ortaya çıktığında, hasta ve hasta yakınının tıbbi
destek alması önerilmelidir.
Porifirisi olan hastalarda, klonazepam dikkatli kullanılmalıdır; çünkü porfirojenik etkisi
olabilir.
RİVOCLON susuz laktoz ihtiva eder. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz
yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı
kullanmamaları gerekir.
Etkileşimler:
RİVOCLON, antiepileptik ilaçların biri veya birkaçı ile birlikte verilebilir. Ancak hastanın
tedavi rejimine bir ilacın eklenmesine tedaviye yanıtın dikkatle değerlendirilmesi eşlik
etmelidir.
RİVOCLON diğer antiepileptik ilaçlarla birlikte kullanıldığında, özellikle de hidantoinler
veya fenobarbitaller ve bunları içeren kombinasyonlarla, sedasyon ve apati gibi yan etkiler ve
toksisite daha belirgin olabilir. Bu durum tedavinin başlangıç evresinde dozun dikkatli bir
şekilde ayarlanmasını gerektirmektedir. RİVOCLON ve sodyum valproat kombinasyonu
nadiren absans status epileptikus gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. Her ne kadar bazı hastalar bu
ilaç kombinasyonlarını tolere edip, fayda sağlayabilse de bu potansiyel tehlike, kullanımları
düşünüldüğünde dikkate alınmalıdır.
Fenitoin, fenobarbital, karbamazepin ve valproat gibi antiepileptik ilaçlar, kombine tedavi
sırasında klonazepamın klerensini artırabilir ve bu şekilde klonazepamın plazma
konsantrasyonlarını düşürebilirler.
Klonazepamın kendisi kendi metabolizmasından sorumlu olan enzimleri indüklemez.
Selektif serotonin geri alım inhibitörleri sertralin ve fluoksetin, klonazepam ile eş zamanlı
uygulandıklarında klonazepamın farmakokinetiğini etkilemezler.
Simetidin gibi bilinen hepatik enzim inhibitörlerinin benzodiazepinlerin klerensini azalttığı ve
etkilerini artırabileceği ve rifampisin gibi bilinen hepatik enzim indüktörlerinin
benzodiazepinlerin klerensini artırabileceği gösterilmiştir.
Fenitoin veya primidon ile eşzamanlı tedavide, bu iki maddenin serum konsantrasyonlarında
bir değişim, genellikle bir artış nadiren gözlenmiştir.
Farmakodinamik ilaç-ilaç etkileşimleri
Klonazepamın valproik asilde kombinasyonu bazen petit mal status epileptikusa neden
olabilir.
RİVOCLON, alkol gibi santral etkili depresanlar ile birlikte uygulandığında sedasyon,
solunum ve hemodinamik durum üzerindeki etkiler artabilir.
RİVOCLON alan hastalar alkolden kaçınmalıdır.
RİVOCLON ve diğer santral etkili ilaçlar – örneğin, diğer antikonvülsan (Antiepileptik)
ilaçlar, anestezikler, hipnotikler, psikoaktif ilaçlar ve kas gevşeticiler yanında bazı
analjezikler – ilaç etkilerinin karşılıklı olarak artmasına neden olabilir. Bu, özellikle alkol
varlığında geçerlidir. Santral etkili ilaçlarla kombinasyon tedavisinde, optimum etkiyi elde
etmek için her bir ilacın dozu ayarlanmalıdır.
Gebelik ve laktasyon RİVOCLON kullanımı:
RİVOCLON gerekli olmadıkça çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.
RİVOCLON gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Preklinik çalışmalara bakıldığında klonazepamın konjenital malformasyon oluşturma
ihtimalinin olabileceği göz ardı edilemez. Epidemiyolojik değerlendirmelerde antikonvülsan
ilaçların teratojen olabildiğine dair veriler vardır. Buna karşılık yayımlanmış epidemiyolojik
raporlara bakılarak yeni doğandaki kusurlardan hangi ilaç ya da ilaç kombinasyonunun sorumlu
olduğunu saptamak zordur. Ayrıca, ilaç tedavisindense genetik faktörler ya da epileptik
durumun kendisi gibi diğer faktörlerin de doğum kusurlarında daha önemli rol oynama olasılığı
vardır. Bu koşullar altında ancak ilacın potansiyel yararı fetüse olan riskinden fazla olduğu
durumlarda uygulanmalıdır.
Gebelikte, RİVOCLON sadece zorlayıcı bir endikasyonu var ise uygulanmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde veya doğum sırasında yüksek dozların verilmesi, doğmamış
bebekte kalp atım düzensizliklerine, yenidoğanda ise hipotermi, hipotoni, hafif solunum
depresyonu ve beslenme bozukluğuna neden olabilir. Gerek hamilelik durumunun gerekse
ilacın aniden kesilmesinin, epilepsinin şiddetlenmesine neden olabileceği unutulmamalıdır.
Az miktarda anne sütü ile atılmasına rağmen RİVOCLON ile tedavi
sırasında emzirme durdurulmalıdır. Eğer RİVOCLON’un zorlayıcı bir endikasyonu varsa
emzirme kesilmelidir.
RİVOCLON, öneriler doğrultusunda kullanılsa bile, araç veya makineyi kullanma yeteneğini
etkileyecek kadar reaksiyonları yavaşlatır. Bu etki, alkol kullanımı ile artmaktadır.
Bu nedenle, tercihen tedavi boyunca veya en azından tedavinin ilk birkaç gününde araç
kullanma, makine kullanma veya diğer tehlikeli aktivitelerden kaçınılmalıdır. Bu konudaki
karar, hastanın doktoru tarafından ve hastanın tedaviye yanıtı ve gereken doz göz önüne
alınarak verilmelidir.
RİVOCLON’un istenmeyen etkileri
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek
(≥1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle
tahmin edilemiyor).
Psikiyatrik hastalıklar
Seyrek: Libido kaybı
Bilinmiyor: Konsantrasyon bozukluğu, huzursuzluk, konfüzyon durumu, oryantasyon
bozukluğu
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anaflaksi
Bilinmiyor: Alerjik reaksiyonlar
Endokrin hastalıkları
Bilinmiyor: Çocuklarda, izole vakalarda sekonder seks karakterlerinin geri dönüşümlü olarak
erken gelişmesi (inkomplet puberte prekoks)
RİVOCLON ile tedavi edilen hastalarda depresyon ortaya çıkabilir; ancak depresyon altta
yatan hastalıkla da ilişkili olabilir.
Aşağıdaki paradoks reaksiyonlar gözlenmiştir:
Eksitabilite, irritabilite, saldırgan davranışlar, ajitasyon, sinirlilik, düşmanca davranışlar,
anksiyete, uyku bozuklukları, kabuslar ve yaşanırcasına rüyalar
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Somnolans, musküler hipotoni, baş dönmesi, sersemlik, ataksi, reaksiyonlarda
yavaşlama
Bu istenmeyen etkiler, nispeten yaygın olarak ortaya çıkar ve genellikle geçicidir ve tedavinin
seyri esnasında veya doz azaltılınca spontan olarak kaybolurlar. Tedavinin başlangıcında
dozun yavaş yavaş artırılması ile kısmen önlenebilirler.
Seyrek: Baş ağrısı
Bilinmiyor: Özellikle uzun süreli ve yüksek doz tedavide dizartri, hareketlerin
koordinasyonunda azalma, ataksi ve nistagmus gibi geri dönüşümlü bozukluklar
Terapötik dozlarda benzodiazepin kullanımında anterograd amnezi oluşabilir (yüksek
dozlarda risk artar). Amnestik etkiler, uygunsuz davranışla birlikte olabilir.
Belli epilepsi formlarında, uzun süreli tedavide nöbetlerin sıklığında artış olasıdır.
Göz hastalıkları
Bilinmiyor: Özellikle uzun süreli ve yüksek doz tedavide geri dönüşümlü görme bozuklukları
(diplopi)
Kardiyak hastalıklar
Bilinmiyor: Kalp durmasını içeren kalp yetmezliği
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Bilinmiyor: Solunum depresyonu
Bebeklerde ve küçük çocuklarda RİVOCLON tükürük ve bronş salgılarının artmasına sebep
olabilir. Bu nedenle solunum yolunun açık tutulmasına özel dikkat gösterilmelidir.
Gastrointestinal hastalıklar
Seyrek: Bulantı, epigastrik semptomlar
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Seyrek: Ürtiker, kaşıntı, deri döküntüsü, geçici alopesi, pigmentasyon değişiklikleri
Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları
Çok yaygın: Kas güçsüzlüğü
Bu istenmeyen etki, nispeten yaygın olarak ortaya çıkar ve genellikle geçicidir ve tedavinin
seyri esnasında veya doz azaltılınca spontan olarak kaybolurlar. Tedavinin başlangıcında
dozun yavaş yavaş artırılması ile kısmen önlenebilirler.
Böbrek ve idrar hastalıkları
Seyrek: Üriner inkontinans
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seyrek: Erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygın: Yorgunluk (bitkinlik, halsizlik)
Bu istenmeyen etki, nispeten yaygın olarak ortaya çıkar ve genellikle geçicidir ve tedavinin
seyri esnasında veya doz azaltılınca spontan olarak kaybolurlar. Tedavinin başlangıcında
dozun yavaş yavaş artırılması ile kısmen önlenebilirler.
İrritabilite gibi paradoks reaksiyonlar gözlenmiştir.
Araştırmalar
Seyrek: Trombosit sayısında azalma
Yaralanma ve zehirlenme
Bilinmiyor: Düşme ve kırık riskinde artış (yaşlı hastalarda)
RİVOCLON Doz aşımı ve tedavisi
Benzodiazepinler, yaygın olarak uyuşukluk, ataksi, dizartri ve nistagmusa neden olur.
RİVOCLON’un aşırı dozu, ilaç tek başına alındığında nadiren yaşamı tehdit eder; fakat
arefleksi, apne, hipotansiyon, kardiyorespiratuar depresyon ve komaya yol açabilir. Koma,
ortaya çıktığında birkaç saat sürer; ama özellikle yaşlı hastalarda, daha uzun süreli ve
dönemsel olabilir. Benzodiazepinlerin solunumu depresyonu etkileri solunum yolu
hastalıkları olan hastalarda daha ciddidir. Benzodiazepinler, alkol gibi diğer santral sinir
sistemi depresanlarının etkilerini artırırlar.
Tedavi
Hastanın hayati fonksiyonları izlenmeli ve hastanın klinik durumunun gerektirdiği destek
tedavi başlatılmalıdır. Özellikle kardiyorespiratuar etkiler veya santral sinir sistemi etkileri
için hastalar semptomatik tedaviye gereksinim duyabilirler.
Uygun bir yöntem örneğin 1-2 saat içinde aktif kömür ile tedavi kullanılarak, ilacın daha fazla
absorpsiyonu önlenmelidir. Aktif kömür kullanılacaksa, uyuşmuş hastalarda solunum yolunun
korunması zorunludur. Birden fazla ilaç alımı durumunda, mide lavajı düşünülebilir; ancak bu
rutin bir önlem değildir.
Santral sinir sistemi depresyonu şiddetli ise, bir benzodiazepin antagonisti olan flumazenilin
kullanımı düşünülmelidir. Bu ilaç, sadece yakından gözetim altında tutulan durumlarda
nadiren kullanılır. İlacın yarılanma ömrü kısadır (Yaklaşık bir saat). Bu nedenle flumazenil
uygulanan hastalarda, etkiler hafifledikten sonra gözetim gerekecektir. Nöbet eşiğini azaltan
ilaçların varlığında (Örn. trisiklik antidepresanlar) flumazenil çok dikkatli kullanılmalıdır.
Kullanmadan önce flumazenil hakkında bilgi edinilmelidir. Flumazenil, birden fazla doz
aşımında veya diyagnostik olarak kullanılmamalıdır.
Uyarı: Benzodiazepin antagonisti olan flumazenil, benzodiazepinler ile tedavi edilen
epilepsi hastalarında endike değildir. Bu hastalarda benzodiazepin etkisinin antagonize
edilmesi nöbetlere neden olabilir.
Emilim:
Klonazepam, RİVOCLON tabletlerin oral uygulanmasından sonra hızla ve hemen hemen tam
olarak emilir. Klonazepamda plazma doruk konsantrasyonlarına 1-4 saat içinde erişilir.
Absorbsiyon yarılanma ömrü yaklaşık 25 dakikadır. Mutlak biyoyararlanım %90’dır.
RİVOCLON tabletler, klonazepamın absorpsiyon derecesi açısından oral solüsyonla
biyoeşdeğerlik gösterirken, absorpsiyon hızı tabletler için biraz daha yavaştır.
Günde bir kez doz rejimi için klonazepamın kararlı durum plazma konsantrasyonları, tek bir
oral doz sonrasındakinin üç kat daha yüksektir; günde iki ve üç kere uygulanan doz
rejimlerinin öngörülen birikim oranları sırasıyla 5 ve 7’dir. Günde üç kere 2 mg olarak verilen
çoklu oral dozlardan sonra, klonazepamın doz öncesi kararlı durum plazma konsantrasyonları
ortalama olarak 55 ng/mL olmuştur. Klonazapamın hedef antikonvülsan plazma
konsantrasyonları 20 ila 70 ng/mL arasında değişkenlik gösterir.
İ.M. uygulamadan sonra klonazapam maksimum plazma konsantrasyonuna yaklaşık 3 saatte
ulaşır ve klonazapamın mutlak biyoyararlanımı %93’tür. Klonazapamın i.m.
uygulanmasından sonra absorpsiyon profillerinde nadiren düzensizlikler gözlenmiştir.
Dağılım:
Klonazepam, çeşitli organlara ve vücut dokularına çok hızlı dağılır ve beyin yapıları
tarafından öncelikle alınır.
Dağılım yarılanma ömrü yaklaşık olarak 0.5-1 saattir. Dağılım hacmi 3 L/kg’dır. Plazma
proteinlerine bağlanma oranı %82-86’dır.
Biyotransformasyon:
Klonazepam, 7-amino-klonzepama indirgenerek ve 7-asetamino-klonazepama N-asetilasyon
ile büyük oranda metabolize olur. C-3 pozisyonunda hidroksilasyon da gerçekleşir.
Klonazepamın farmakolojik olarak inaktif metabolitlere nitro indirgenmesinde hepatik
sitokrom P-450 CYP 3A4 işlev görür.
Metabolitler, idrarda hem serbest, hem de konjuge (Glukuronid ve sülfat) bileşikler olarak
bulunur.
Eliminasyon:
Klonazepamın ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 30-40 saattir. Klerens 55 mL/dakikadır.
Dozun %50-70’i idrarla ve %10-30’u dışkıyla metabolit olarak atılır. Uygulanan dozun
%2’sinden daha azı değişmemiş klonazepam halinde idrarla atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Klonazepamın plazma konsantrasyonu-doz ilişkisi doğrusaldır.
RİVOCLON raf ömrü: 24 aydır.
Primer ambalaj malzemesi olarak 30 mL beyaz opak şişe, çocuk korumalı
plastik kapak ve 1 g silika jel hazne kullanılmıştır. Şişeler karton kutular içerisine paketlenir.
Bir kutu içerisinde 30 tablet içeren bir adet şişe kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.
RİVOCLON, çocukların erişemeyeceği yerde, 30 dereceden düşük oda sıcaklığında saklanmalı.
RUHSATI: Saba İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Adres: Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: 1 Kat: 1 Küçükçekmece-34303 /İSTANBUL
Tel: 0 212 692 92 92-13 / 13-Fax: 0 212 697 00 24
E-mail:saba@sabailac.com.tr
Ayrıca dex forte ilacı hakkında bilgi edinebilirsiniz..