Cardura Tablet

Endikasyon Bilgisi :

İlacın etken maddesi Doksazosin mesilat‘ tır. CARDURA 2 mg Tablet, kan damarlarının gevşeyip genişlemesini sağlayarak tansiyonu düşürür. Kan dolaşımını verimli hale getirir. Aynı zamanda prostat ve idrar torbası kaslarını gevşeterek üriner akışı rahatlatır. CARDURA 2 mg, yüksek tansiyon ve iyi huylu prostat büyümesi ile ilgili bir ilaçtır.

CARDURA 2 mg Tablet Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

1. İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
2. Kan damarlarının gevşeyip genişlemesini sağlayarak tansiyonu düşürür. Kan dolaşımını verimli hale getirir. Prostat ve idrar torbası kaslarını gevşeterek üriner akışı rahatlatır. Yüksek tansiyon ve iyi huylu prostat büyümesi  ile ilgili bir ilaçtır.
3. İlacın kullanımı kan basıncını düşürdüğünden  bu durum  baş dönmesi ve bayılmaya sebebiyet verir. Baş dönmesi ve bayılma, özellikle ilacı ilk defa kullanıyorsanız veya ilacı tekrardan kullanmaya başladıysanız görülebilir. Bayılmayı önlemek  için ilacınızı yatarken alınız. İlacı kullanırken baş dönmesi hissediyorsanız ilacı yatarken almaya devam ediniz. İlk uyandığınızda baş dönmesi görülebilir, bunun için yataktan kalkarken veya doğrulurken yavaş hareket etmelisiniz.
4. İlacın kullanımının üzerinizde etkisinin olumlu olup olmadığını anlamak için prostat rahatsızlığınızı ve tansiyonunuzu düzenli olarak kontrol ettirmeniz gerekmektedir. Yüksek tansiyon genellikle belirti göstermez.
5. Eğer karaciğer hastası veya  prostat kanseri  iseniz bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza söyleyiniz. Buna göre doz ayarlamaları ve testler yapılması gerekmektedir.
6. Tedavi gördüğünüz süre içerisinde katarakt ameliyatı olma gibi bir durumunuz var ise  bu ilacı kullandığınızı zaman geçirmeden cerrahınıza bildirmeniz gerekmektedir. Çünkü bu ilaç katarakt ameliyatı sırasında göz bebeğinizi etkileyebilir.
7. Tedaviniz sırasında kesinlikle alkol almayınız. Alkol ilacın olası yan etkilerini arttırmaktadır.
8. Kullanımı düşünce ve reaksiyonlarınızı azaltabilir. Eğer araç kullanacaksanız ya da uyanık olmayı gerektiren aktivitelerde çok dikkatli olunuz.
9. Hamilelik  ve emzirme dönemlerinde doktorunuza danışmadan bu ilacı  kullanmayınız.

CARDURA 2 mg Tablet’in Kullanım Şekli :

1. Doktorunuz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince mutlaka doktorunuzun direktiflerine uyunuz. Yanlış kullanım ve talimat dışı uygulamalar hastalığın seyrini olumsuz etkiler, sağlığınıza zarar verir.
2. İlacınızın her dozunu bir bardak dolusu su  ile birlikte alınız.

İlacın Olası Yan Etkileri

1. Karın ağrısı , priapizm, ellerde ve ayaklarda şişlik, kalp atışlarında hızlılık, nefes alıp vermede zorluk, kurdeşen, yüzde , dudaklarda , dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda doktorunuzu bilgilendiriniz.
2. Güçsüzlük, ağızda kuruluk, influenza ve soğuk algınlığı belirtileri, göğüs ağrısı, idrar tutamama, periferik ödem, sistit, uykuya meyil,  sindirim sisteminde rahatsızlık, kan basıncında düşme, baş dönmesi; CARDURA’nın yaygın yan etkilerindendir.

İlaç Etken Maddesi:   Doksazosin mesilat
İlaç Marka İsmi: CARDURA 2 mg Tablet
CARDURA 2 mg, sırasıyla; Kalp Damar Sistemi, Antihipertansifler, Periferik Etkili Antiadrenerjikler, Alfa-adrenoreseptör Antagonistleri ve
Doksazosin mesilat şeklinde sınıflandırılmış olup, C02CA04 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında bulunur. Eczaneden normal reçeteyle temin edebileceğiniz CARDURA 2 mg, PFİZER İLAÇLARI firmasının ürünüdür.

CARDURA 2 mg Tablet’e ait ilaç prospektüsü (kullanım talimatı)

CARDURA 2 mg Tablet'e ait ilaç prospektüsü (kullanım talimatı)

CARDURA 2 mg Tablet’in kısa ürün bilgilendirmesi

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Etken madde olarak 2,430 mg Doksazosin mesilat  (2 mg doksazosine eşdeğer) içermektedir.
Yardımcı maddeler: 40 mg Laktoz (sığır kaynaklı),
Sodyum nişasta glikolat
Mikrokristal selüloz
Magnezyum stearat
Sodyum lauril sülfat
3. FARMASÖTİK FORMU: Yuvarlak, beyaz renkte, eşit dozlara bölünebilir çentikli tablet.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Benign Prostat Hiperplazisi (BPH)
CARDURA 2 mg, Benign Prostat Hiperplazisinin (BPH) klinik semptomlarının tedavisinde ve
BPH’nin eşlik ettiği azalmış üriner akışın tedavisinde endikedir. CARDURA hipertansif
veya normotansif olan BPH hastalarında kullanılabilir.
Hipertansiyon
CARDURA 2 mg, hipertansiyon tedavisinde endike olup hastaların büyük çoğunluğunda kan
basıncını kontrolde ilk ajan olarak kullanılır. Tek antihipertansif ilaç ile yeterli derecede
kontrol altına alınamayan hastalarda CARDURA, tiazid diüretik, beta blokör, kalsiyum
antagonisti veya anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörü gibi diğer bir ilaç ile birlikte
kullanılabilir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Hipertansiyon
CARDURA’nın mutad günlük doz sınırları günde 1-16 mg’dır. Postüral hipotansiyon
ve/veya senkop olasılığını en aza indirmek için tedavinin bir veya iki hafta süreyle günde bir
defa verilen 1 mg ile başlatılması önerilmektedir (bkz. Bölüm 4.4). Bu amaçla 2 mg’lık
tablet, ikiye bölünebilir çentikli tablet formunda sunulmuştur. Daha sonraki bir veya iki
haftada doz günde bir defa verilen 2 mg’a çıkarılabilir. Eğer gerekirse, kan basıncında
istenen azalmayı gerçekleştirmek için hastanın kişisel cevabına bağlı olarak dozaj benzer
sürelerde tedricen artırılarak günde 4 mg, 8 mg ve 16 mg’a çıkarılabilir. Olağan dozaj günde
tek doz olarak 2-4 mg’dır.

Benign Prostat Hiperplazisi
BPH’ın uzun dönem tedavisinde (48 aya kadar) doksazosinin sürekli etki ve emniyeti
kanıtlanmıştır.
Postüral hipotansiyon ve/veya senkop olasılığını en aza indirmek için CARDURA’nın
önerilen başlangıç dozu günde bir kez 1 mg’dır (bkz. Bölüm 4.4). Bu amaçla 2 mg’lık tablet,
ikiye bölünebilir çentikli tablet formunda sunulmuştur. Hastanın kişisel ürodinamiklerine ve
BPH semptomlarına bağlı olarak doz, 2 mg’a, 4 mg’a ve önerilen en yüksek doz olan 8 mg’a
kadar çıkarılabilir. Önerilen titrasyon aralığı 1-2 haftadır. Önerilen dozaj günde tek doz
olarak 2-4 mg’dır.
Uygulama şekli:
Ağız yolu ile alınır.
CARDURA sabah ya da akşam kullanılabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doksazosin farmakokinetiği değişmediği için ve
doksazosinin mevcut böbrek disfonksiyonunu kötüleştirdiğine ilişkin herhangi bir kanıt
bulunmadığı için, bu hastalarda mutad dozlar kullanılabilir. CARDURA diyaliz edilemez.
Karaciğer yetmezliği:
Hepatik metabolizma üzerine etkisi olduğu bilinen ilaçlarda (simetidin gibi) ve karaciğer
yetmezliği olan hastalarda sadece sınırlı veri vardır. Karaciğerde tamamen metabolize edilen
bütün ilaçlarda olduğu gibi, CARDURA karaciğer fonksiyon bozukluğu kanıtı olan
hastalara dikkatle uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.4 ve Bölüm 5.2).
Pediyatrik popülasyon:
Doksazosinin çocuklardaki ve adölesanlardaki etkililiği ve güvenliliği gösterilmemiştir.
Geriyatrik popülasyon:
Normal yetişkin dozu tavsiye edilir.
4.3. Kontrendikasyonlar
CARDURA aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Etkin maddeye veya diğer kinazolin tiplerine (örn; prazosin, terazosin) veya Bölüm
6.1’de listelenen yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık olduğu durumlar,
• Ortostatik hipotansiyon geçmişi olan hastalar
• Benign prostat hiperplazisi ve eş zamanlı üst idrar yolları tıkanıklığı, kronik idrar
yolları enfeksiyonu veya mesane taşı olan hastalar
• Hipotansiyonu olan hastalar (sadece benign prostat hiperplazisi endikasyonu için)
Doksazosin, ilerleyici renal yetmezlik eşlik etsin ya da etmesin aktif mesane ya da anüri
olan hastalarda monoterapi olarak kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Postüral hipotansiyon / senkop
Tedavinin başlangıcı: Doksazosinin alfa blokör etkisi ile bağlantılı olarak, hastalarda
özellikle tedavinin başlangıcında, baş dönmesi ve halsizlik veya nadiren bilinç kaybı
(senkop) ile kendini gösteren postüral hipotansiyon görülebilir (bkz. Bölüm 4.2). Bu
nedenle, potansiyel postüral etkileri en aza indirmek için tedavi başlatılırken kan basıncı
izlemek tedbirli bir tıbbi uygulama olacaktır. Etkili herhangi bir alfa blokörle tedavi
başlatılırken, hastaya postüral hipotansiyondan ileri gelebilecek semptomların nasıl
önlenebileceği ve bunlar görüldüğü takdirde ne gibi tedbirler alacağı hakkında bilgi
verilmelidir. Hasta, doksazosin tedavisinin başlangıç döneminde, baş dönmesi veya halsizlik
görüldüğü takdirde yaralanma ile sonuçlanabilecek durumlardan kaçınabilmek için
uyarılmalıdır.
Akut kardiyak durumları olan hastalarda kullanım
Diğer tüm vazodilatör antihipertansif ajanlarda olduğu gibi, aşağıda belirtilen kardiyak
durumları olan hastalara doksazosin uygulanırken dikkatli olunmasını tavsiye etmek tedbirli
bir tıbbi uygulama olacaktır.
– aort stenozu veya mitral stenozdan kaynaklanan pulmoner ödem
– yüksek debili kalp yetmezliği
– pulmoner embolizm veya perikard efüzyonundan kaynaklanan sağ kalp yetmezliği
– düşük dolum basınçlı sol ventriküler kalp yetmezliği.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu
Bütünüyle karaciğer tarafından metabolize edilen her ilaç gibi, doksazosin de karaciğer
fonksiyon bozukluğu belirtileri gösteren hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm
4.2). Ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarla klinik deneyim olmadığı için ilacın bu
hastalarda kullanımı tavsiye edilmez.
PDE-5 inhibitörleri ile kullanım
Fosfodiesteraz-5-inhibitörleri (PDE-5) (örn; sildenafil, tadalafil, vardenafil) ve doksazosinin
birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır, çünkü her iki ilaç da vazodilatör etkiye sahiptir
ve bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona sebebiyet verebilirler.
Hastada ortostatik hipotansiyon riskini asgariye indirmek için; PDE-5 inhibitörü ile tedaviye
başlamadan önce hastanın alfa-blokör tedavisi ile hemodinamik olarak stabil olduğundan
emin olmak gerekir. Ayrıca, PDE-5 inhibitörü ile tedaviye mümkün olan en düşük dozla
başlanması ve doksazosin alımını takiben 6 saatlik bir zaman aralığı bırakılması tavsiye
edilir. Doksazosinin kontrollü salım formülasyonları ile herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Katarakt ameliyatı
Katarakt ameliyatı sırasında, tamsulosin ile tedavi gören ya da daha önceden tedavi görmüş
bazı hastalarda intraoperatif gevşek iris sendromu (Intraoperative Floppy Iris Syndrome–
IFIS) gözlenmiştir. Diğer alfa 1 blokörler ile de izole vakalar bildirildiği için sınıf etkisi
olasılığı göz ardı edilemez. IFIS katarakt operasyonu sırasında prosedürle ilgili
komplikasyonları artırabileceği için, alfa 1 blokörlerin güncel veya geçmiş kullanımı cerrahi
öncesinde oftalmik cerraha bildirilmelidir.
Priapizm
Pazarlama sonrası deneyiminde doksazosin dahil olmak üzere alfa 1 blokerler ile uzamış
ereksiyonlar ve priapizm bildirilmiştir. Eğer priapizm hemen tedavi edilmezse, penil doku
hasarına ve kalıcı fonksiyon kaybına neden olabilir. Bu nedenle, hasta acil tıbbi yardım
almalıdır.
Prostat Kanseri Taraması
Prostat karsinomu, BPH ile ilişkili semptomların çoğuna neden olur ve bu iki hastalık
birlikte de görülebilir. Bu nedenle BPH semptomlarının tedavisi için doksazosine
başlamadan önce prostat karsinomu durumu araştırılmalıdır.
Yardımcı maddeler
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Total laktoz yetmezliği ya
da glukoz galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları
gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
PDE-5 İnhibitörleri ile kullanım (sildenafil, tadalafil, vardenafil gibi):
Doksazosinin PDE-5 inhibitörleri ile birlikte kullanımı bazı hastalarda semptomatik
hipotansiyona sebep olabileceğinden, bu grup ilaçlar ile birlikte tedavide dikkatli
olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.4). Doksazosinin kontrollü salım formülasyonları ile herhangi bir
çalışma yapılmamıştır.
Plazmadaki doksazosinin büyük bir kısmı (%98) proteine bağlıdır. İnsan plazmasındaki in
vitro veriler doksazosinin, digoksin, fenitoin, varfarin veya indometazinin proteine
bağlanması üzerinde bir etkisi olmadığını gösterir.
İn vitro çalışmalar doksazosinin, sitokrom P450 3A4’ün (CYP3A4) bir substratı olduğunu
göstermektedir. Doksazosin, klaritromisin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon,
nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromisin veya vorikonazol gibi güçlü bir CYP3A4
inhibitörü ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 5.2).
Doksazosin, klinik deneyimde, tiazid diüretikler, furosemid, beta blokör ilaçlar, non-steroid
antiinflamatuar ilaçlar, antibiyotikler, oral hipoglisemik ilaçlar, ürikozürik ajanlar veya
antikoagülanlarla beraber kullanıldığında herhangi bir advers ilaç etkileşmesi görülmemiştir.
Bununla birlikte, uygun ilaç-ilaç etkileşimi çalışmalarından elde edilen veriler mevcut
değildir.
Doksazosin diğer alfa-blokörlerin ve diğer antihipertansiflerin kan basıncı düşürücü etkisini
güçlendirir.
22 sağlıklı erkek gönüllüde yapılan açık uçlu, randomize, plasebo kontrollü bir çalışmada,
oral simetidinin günde iki defa 400 mg dozda uygulandığı dört günlük bir tedavi rejiminde,
ilk gün tek doz 1 mg doksazosin uygulaması, doksazosinin ortalama EAA’sında %10’luk bir
artışla sonuçlanırken, ortalama Cmaks ve doksazosinin ortalama yarı ömründe istatistiksel
olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır. Simetidin ile birlikte doksazosinin ortalama
EAA’sındaki %10’luk yükselme, plaseboyla birlikte doksazosinin ortalama EAA’sında %27
oranında görülen ve kişisel özelliklere bağlı farklılıkların dahilindedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. Laktasyon ve gebelik
Gebelik kategorisi: C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda uygun bir doğum kontrol yöntemi kullanımı
değerlendirilmelidir.
Gebelik dönemi
Hipertansiyon endikasyonu için:
Doksazosinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar
üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3).
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Hamile kadınlarda yapılmış iyi kontrollü ve yeterli çalışma olmadığından, hamilelik
sırasında CARDURA’nın güvenliliği henüz belirlenmemiştir. Dolayısıyla, CARDURA,
hamilelik döneminde sadece, hekimin kanaatince potansiyel faydaları muhtemel risklerinden
fazla ise kullanılmalıdır.
Her ne kadar hayvan deneylerinde doksazosin ile teratojenik etkiler görülmemişse de çok
yüksek dozlarda, hayvanlarda fetal hayatta kalmanın azaldığı görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3).
Benign Prostat Hiperplazisi (BPH) endikasyonu için:
Bu bölüm uygulanabilir değildir.
Laktasyon dönemi
Hipertansiyon endikasyonu için:
İnsan verileri çok sınırlı olmakla birlikte, anne sütünden doksazosin atılımının çok düşük
olduğu (göreceli bebek dozunun %1’den az olduğu) görülmüştür. Yeni doğmuş bebek veya
bebek için risk göz ardı edilemez. Buna göre, doksazosin, hamilelik ve emzirme döneminde
sadece, hekimin kanaatince potansiyel faydaları muhtemel risklerinden fazla ise
kullanılmalıdır.
Benign Prostat Hiperplazisi (BPH) endikasyonu için:
Bu bölüm uygulanabilir değildir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Sıçanlarda yapılan çalışmalar, 12 mg/gün insan dozuyla elde edilenin yaklaşık 4 katı EAA
maruziyet olan 20 mg/kg/gün oral dozlarla tedavi edilen erkeklerde düşük fertilite
görülmüştür. Bu etki ilaç kesildikten sonraki iki hafta içinde geri dönüşümlüdür.
Doksazosinin insanlarda erkek fertilitesi üzerinde herhangi bir etkisi bildirilmemiştir.
4.7. Özellikle CARDURA tedavisine başlarken, makine veya motorlu araç kullanımında
bozulma görülebilir.
4.8. CARDURA 2 mg Tablet’in istenmeyen etkileri
Hipertansiyon
Hipertansiyonlu hastalarla yapılan kontrollü klinik araştırmalarda, doksazosin tedavisine
ilişkin en sık rastlanan yan etkiler postüral tipte (nadiren bayılma ile birlikte görülen) veya
non-spesifik reaksiyonlardır.
Benign Prostat Hiperplazisi
BPH’de yapılan kontrollü klinik çalışmalar, hipertansiyondakine benzer yan etki profili
gösterir.
İstenmeyen etkiler sistem-organ sınıfı ve sıklık gruplandırmasına göre şu esaslar
kullanılarak sıralandırılmaktadır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın
olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000),
bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın : Solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek : Lökopeni, trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan : Alerjik ilaç reaksiyonu
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın olmayan : Anoreksi, gut, iştahta artma
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın olmayan : Anksiyete, depresyon, uykusuzluk, ajitasyon, sinirlilik
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın : Baş dönmesi, baş ağrısı, somnolans
Yaygın olmayan : Serebrovasküler olaylar, hipoestezi, senkop, tremor
Çok seyrek : Postüral baş dönmesi, parestezi
Göz hastalıkları:
Çok seyrek : Görmede bulanıklaşma
Bilinmiyor : İntraoperatif gevşek iris sendromu (bkz. Bölüm 4.4)
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın : Vertigo
Yaygın olmayan : Çınlama
Kardiyak hastalıklar
Yaygın : Palpitasyon, taşikardi
Yaygın olmayan : Anjina pektoris, miyokard enfarktüsü
Çok seyrek : Bradikardi, kardiyak aritmiler
Vasküler hastalıklar
Yaygın : Hipotansiyon, postüral hipotansiyon
Çok seyrek : Sıcak basması
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın : Bronşit, öksürme, dispne, rinit
Yaygın olmayan : Burun kanaması
Çok seyrek : Bronkospazm
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın : Abdominal ağrı, dispepsi, ağız kuruluğu, bulantı
Yaygın olmayan : Konstipasyon, gaz, kusma, gastroenterit, diyare
Hepato-bilier hastalıklar
Yaygın olmayan : Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler
Çok seyrek : Kolestaz, hepatit, sarılık
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın : Kaşıntı
Yaygın olmayan : Deri döküntüsü
Çok seyrek : Alopesi, purpura, ürtiker
Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Yaygın : Sırt ağrısı, kas ağrısı
Yaygın olmayan : Eklem ağrısı
Seyrek : Kas krampları, kas güçsüzlüğü
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın : Sistit, üriner inkontinans
Yaygın olmayan : Disüri, hematüri, idrara sık çıkma
Seyrek : Poliüri
Çok seyrek : İşeme bozukluğu, noktüri, idrarda artış
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın olmayan : İmpotans
Çok seyrek : Jinekomasti, priapizm
Bilinmiyor : Retrograd ejakülasyon
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın : Asteni, göğüs ağrısı, influenza benzeri semptomlar, periferik ödem
Yaygın olmayan : Ağrı, yüzde ödem
Çok seyrek : Yorgunluk, keyifsizlik
Araştırmalar
Yaygın olmayan : Kilo alma
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Aşırı doz hipotansiyona neden olmuşsa, hasta başı aşağıya doğru, sırtüstü yatar bir vaziyete
getirilmelidir. Kişisel olarak hastanın durumuna göre, uygun olacağı düşünülen diğer
destekleyici önlemler alınmalıdır.
Bu önlem yeterli gelmezse, şok öncelikle hacim genişleticilerle tedavi edilmelidir. Gerekirse
bundan sonra vazopresör kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyonu izlenmeli ve gerektiğinde
desteklenmelidir. Doksazosin yüksek derecede proteine bağlı olduğu için diyaliz endike
değildir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu-ATC kodu: Alfa-Adrenoreseptör Antagonistleri- C02CA04
CARDURA etki mekanizması
Doksazosin postsinaptik bölgede güçlü ve seçici bir alfa 1 adrenoseptör antagonistidir. Bu
etkisiyle sistemik kan basıncında bir azalmaya neden olur. CARDURA’nın esansiyel
hipertansiyonlu hastalarda günde bir kez oral kullanımı uygundur.
Farmakodinamik etkileri
Doksazosinin advers metabolik etkisi olmadığı gösterilmiştir ve beraberinde diabetes
mellitus, gut ve insülin direnci olan hastalarda kullanım için uygundur.
Doksazosinin, astımı olan, sol ventriküler hipertrofisi olan ve yaşlı hastalarda kullanımı
uygundur. Doksazosinle tedavinin, sol ventriküler hipertrofide regresyon, trombosit
agregasyonunun inhibisyonu ve doku plazminojen aktivatörü etkinliğinde iyileşme sağladığı
gösterilmiştir. Ayrıca doksazosin, insülin direnci olan hastalarda insülin hassasiyetini artırır.
Doksazosin antihipertansif etkisine ek olarak, uzun süreli çalışmalarda plazma total
kolesterol, LDL ve trigliserid konsantrasyonlarında bir miktar bir azalma sağlamıştır. Bu
nedenle özellikle hiperlipidemisi de olan hipertansif hastalara yararlı olabilir.
Semptomatik BPH (Benign Prostat Hiperplazisi)’li hastalarda doksazosin uygulaması
ürodinamiklerde ve semptomlarda anlamlı gelişme ile sonuçlanır. BPH’deki etkinin,
müsküler bağ dokusu ve prostat kapsülü ve mesane boynunda yerleşmiş olan alfaadrenoseptörlerinin selektif blokajından kaynaklandığı düşünülmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
İnsanlarda (genç erkek yetişkinler veya her iki cinsiyetten de yaşlılar) oral kullanımın
ardından doksazosin iyi absorbe edilir ve dozun yaklaşık üçte ikisi biyolojik olarak
kullanılabilir.
Dağılım:
Doksazosinin yaklaşık %98’i plazmada proteine bağlı olarak bulunur.
Biyotransformasyon:
Doksazosin, öncelikle O-demetilasyon ve hidroksilasyon ile metabolize olur.
CARDURA’nın oral uygulamasından sonra metabolitlerin plazma konsantrasyonları
düşüktür. İnsanda en aktif (6’ hidroksi) metabolit ana bileşenin plazma konsantrasyonunun
kırkta biri oranında mevcuttur, bu durum antihipertansif etkinliğin büyük oranda doksazosin
kaynaklı olduğunu göstermektedir.
Doksazosin karaciğerde yoğun şekilde metabolize edilir. İn vitro çalışmalar, eliminasyon
için primer yolun CYP3A4 ile olduğunu; bunun yanı sıra daha az oranda da olsa CYP2D6
ve CYP2C9 metabolik yollarının da eliminasyona dahil olduğunu göstermektedir.
Eliminasyon:
Plazma eliminasyonu bifaziktir ve terminal plazma eliminasyon yarılanma ömrü 22 saattir.
Bu durum, günde bir kez uygulanmasının temelini oluşturur. Doksazosin yoğun bir biçimde
metabolize olup metabolitlerin büyük kısmı dışkı yoluyla ve %5’inden azı değişmemiş ilaç
olarak atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek bozukluğu olan hastalarda standart doksazosin ile yapılan farmakokinetik
çalışmalarda normal böbrek fonksiyonları olan hastalar ile karşılaştırıldığında önemli
farklılıklar olmadığı gösterilmiştir.
Karaciğer bozukluğu olan hastalarla ve karaciğer metabolizmasını etkilediği bilinen ilaçlar
(örn; simetidin) üzerine etki ile ilgili sınırlı bilgi mevcuttur. Orta seviyede karaciğer
bozukluğu olan 12 hastada yapılan bir klinik çalışmada, tek doz doksazosin uygulaması, eğri
altı alan (EAA)’da %43 oranında bir artışla ve oral klerensde %40 oranında bir azalma ile
sonuçlanmıştır. Doksazosin primer olarak O-demetilasyon ve hidroksilasyonla karaciğerde
metabolize edilir. Tamamıyla karaciğer ile metabolize edilen diğer ilaçlarda olduğu gibi
karaciğer fonksiyonlarında değişme olan hastalarda, doksazosin kullanımında dikkat
edilmesi gereklidir (bkz. Bölüm 4.4).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisinde, tekrarlanan doz toksisitesinde, genotoksisitede ve
karsinojenisitede konvansiyonel hayvan çalışmalarına dayanan klinik öncesi veriler, insanlar
için özel bir tehlike olmadığını ortaya koymaktadır.
Hayvan testlerinde teratojenik etki görülmemesine rağmen, hayvanlarda, insanlarda önerilen
maksimum dozdan yaklaşık 300 kez daha yüksek dozda fetal sağkalımda azalma
gözlenmiştir.
Tek bir oral dozda radyoaktif doksazosin verilen emziren sıçanlarda yapılan çalışmalar,
doksazosinin, sıçan sütünde, anne plazma konsantrasyonunun yaklaşık 20 kat daha fazla
konsantrasyonda biriktiğini göstermektedir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Sodyum nişasta glikolat
Laktoz (sığır kaynaklı)
Mikrokristal selüloz
Magnezyum stearat
Sodyum lauril sülfat
6.3. CARDURA Raf ömrü: 24 aydır.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
CARDURA tabletler 7, 20 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda bulunmaktadır.
Blister, alüminyum folyo ve PVDC kaplı PVC filmden oluşmaktadır.
7. RUHSAT SAHİBİ
Pfizer İlaçları Ltd. Şti.
34347 Ortaköy-İSTANBUL
Tel: 0 212 310 70 00
Faks: 0 212 310 70 58

Ayrıca dex forte ilacı hakkında bilgi edinebilirsiniz..