SENTOKLORİN Draje 250 mg
Endikasyon Bilgisi :
İlacın etken maddesi kloramfenikol palmitat’dır. SENTOKLORİN Draje 250 mg, antibiyotik bir ilaç olup, bakterilerin büyüme ve çoğalmaları için gerekli besini oluşturmasını önleyerek, bakteri sayısını azaltır böylece enfeksiyonun kontrol altına alınmasını sağlar. SENTOKLORİN Draje, aşağıdaki ağır enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılmaktadır.
– Menenjit (H. İnfluenza bakterisi),
-Akdeniz humması, tifüs gibi hastalıklar (Riketsia bakterileri),
-Gıda zehirlenmeleri (Salmonella bakterisi),
-Lenfogranüloma inguinale (cinsel yolla bulaşan bakteriyel bir enfeksiyon),
-Bakteriyemi, menenjit veya gram negatif bakterilerin sebep olduğu ağır enfeksiyonlar ,
-Diğer antibiyotiklere karşı direnç gösteren mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlar,
-Kistik fibrozis (vücutta birçok sistem ve organını tutabilen, kalıtımsal bir hastalık) ve Tifo (S.typhi bakterisi) tedavisinde kullanılır.
SENTOKLORİN Draje 250 mg Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :
- İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) var ise bu ilacı kullanmanız önerilmez.
- Eğer sizde veya ailenizde kan hücreleri sayısında ciddi azalma durumu var ise ya da hamileyseniz veya emziriyorsanız; SENTOKLORİN‘i kullanmayınız.
- Böbrek hastalığı veya karaciğer hastalığı var ise ya da yakın tarihte aşı olmak veya bu ilaçla tedavi sürerken duyarlı olmayan mikroorganizmalara bağlı bir enfeksiyon oluşması durumlarında SENTOKLORİN çok dikkatli kullanılmalıdır.
- Gray Sendromu (genellikle yeni doğan veya prematüre bebeklerde görülen, derinin gri renk olması, bebeğin halsiz ve zayıf olması) riski sebebiyle; zamanından önce doğan (prematür) veya zamanında doğmuş yeni doğanlarda SENTOKLORİN tedavisi uygulanırken dikkat edilmelidir.
- Hamilelik dönemi ve emzirme dönemlerinde hekiminize danışmadan kullanmayınız. Bu dönemlerde kullanımı bebeklerde kemik iliği depresyonuna veya Gray Sendromuna sebep olabileceğinden emzirilen bebek ve doğmamış bebek için zararlı olabilir.
- SENTOKLORİN şeker (sukroz) içerir. Bazı şekerlere karşı tolerans bozukluğunuz olduğunu biliyorsanız; SENTOKLORİN ilacı almadan önce hekiminizle görüşünüz.
- SENTOKLORİN, tartrazin içermektedir. Alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
- Etkileşim: Takrolimus, rifampin, klindamisin, linkomisin, eritromisin, dikumarol, fenitoin ve tolbutamid.
SENTOKLORİN Draje 250 mg’ın Kullanım Şekli :
- Hekimle görüşmeden rastgele ilaç almaktan sakınınız. Hekiminiz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince lütfen hekiminizin direktiflerine uyunuz. Her ne sebeple olursa olsun ilacınızı tarif edildiği gibi kullanmıyorsanız bunu hekiminize söylemelisiniz. Zira hekiminiz bu ilacın üzerinizde etkisinin olmadığına kanaat getirir ve gereksiz yere tedaviyi değiştirebilir.
- Erişkinlerde kullanımı: 50 mg/kg/günlük dozu eşit olarak 4’e bölünmüş şekilde 6 saatlik aralıklarla kullanılır. Çocuklarda normal doz eşit olarak 4’e bölünmüş şekilde 6 saatlik aralıklarla alınan 50 mg/kg/gün, prematüre (erken doğan) ve zamanında yeni doğanlarda ise 25 mg/kg/gündür. Doz miktarını enfeksiyonun durumuna göre hekiminiz belirleyecektir.
İlacın Olası Yan Etkileri
- Karın ağrısı , nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde , dudaklarda , dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda acilen hekiminizi bilgilendiriniz.
- Beyaz kan hücre sayısının düşmesi, enfeksiyon, morluk ve ateş görülme olasılığını arttırır. Kansızlık (kırmızı kan hücresi sayısının düşmesi), kendinizi yorgun ve uykulu hissetmenize sebep olur.
- Grey sendromu; yan etki olarak bunlardan biriyle karşılaştığınızda acilen hekiminizi bilgilendirmelisiniz.
İlaç Etken Maddesi: Kloramfenikol
İlaç Marka İsmi: SENTOKLORİN Draje 250 mg
SENTOKLORİN, ANTİENFEKTİFLER (SİSTEMİK), SİSTEMİK ANTİBAKTERİYELLER, Amfenikoller ve kloramfenikol
olarak sınıflandırılmış şekilde, J01BA01 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında yer alır. Eczaneden normal reçeteyle alabileceğiniz bu ilacın üretimini BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Şti. yapmaktadır Ruhsatı da aynı şirkete aittir.
SENTOKLORİN Draje 250 mg prospektüsü, kullanım talimatı ve SENTOKLORİN’a ait kısa ürün bilgileri (ne ilacıdır; ilaca başlamadan önce bilinmesi gerekenler; kullanımının emziren veya hamile olanlarda uygun olup olmadığı; etkileşimi, kontrendikeleri; saklama koşulları; uygulama biçimi; dozaj bilgileri; istenmeyen (yan) etkilerde yapılacaklar ve tavsiyeler) Pdf belgeleri
SENTOKLORİN Draje 250 mg prospektüs, kullanma talimatı
SENTOKLORİN Draje 250 mg prospektüs, kullanma talimatı
SENTOKLORİN Draje 250 mg kısa ürün bilgisi
Her bir drajede; Kloramfenikol 250 mg bulunur.
Yardımcı maddeler:
Sukroz 175 mg
Tartrazin km.
3. FARMASÖTİK FORM: Yeşil renkli draje
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
• S.typhi’nin sebep olduğu akut enfeksiyonlarda endikedir ancak tifo basili portörlerinin
mutad tedavisinde tavsiye edilmez.
• Kloramfenikol, aşağıda adı geçen mikroorganizmaların sebep olduğu ağır enfeksiyonlarda
tercih edilmelidir.
Salmonella,
H. Influenzae (Özellikle menenjit enfeksiyonları)
Ricketsia hastalıkları (tifüsz, Akdeniz humması v.s.)
Lenfogranüloma inguinale,
Psikatoz grubu (bakteriyemi, menenjit) veya gram negatif bakterilerin sebep oldukları
ağır enfeksiyonlarda bütün diğer antibakteriyel ajanlara karşı rezistans gösteren
mikroorganizmalarla meydana gelmiş enfeksiyonlar
Kistik fibrozis
Tifo’da hastalığın nüks etmesini önlenmek için hastanın ateşi düştükten sonra 8-10 gün süre
ile terapötik dozda kloramfenikol verilmesi tavsiye edilmektedir. Sıradan enfeksiyonlarda
kullanılmamalıdır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
50 mg/kg/günlük dozunun eşit olarak 4’e bölünerek 6 saat aralıklarla alınması duyarlı
organizmalar üzerinde etkili olduğu 5-20 mikrogram/mL’lik serum konsantrasyonu
sağlamaktadır. Tedavi süresince serum konsantrasyonunun bu aralıklarda tutulmasına özen
gösterilmelidir.
Düşük dozlar bazı durumlar haricinde (örn. prematür bebekler, yeni doğanlar ve karaciğer
veya böbrek yetmezliği olan hastalar) belirtilen konsantrasyonları sağlayamayabilir. Hastanın
yakından takip edilmesi ve herhangi bir advers etki halinde klinik durum ile ilgili diğer
faktörler uygunsa doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinler:
Erişkinler, 50 mg/kg/gün dozu bölünmüş dozlar şeklinde 6 saat aralıklarla almalıdır. İstisnai
durumlarda, orta derecede dirençli organizmalara bağlı enfeksiyonu olan hastalarda patojeni
inhibe eden serum seviyesine ulaşmak için dozun 100 mg/kg/gün’e kadar arttırılması
gerekebilir. Ancak, bu yüksek doz mümkün olan en kısa sürede azaltılmalıdır.
SENTOKLORİN oral kullanım içindir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği veya böbrek yetmezliği ile eş zamanlı karaciğer yetmezliği olan
erişkinlerde ilacın metabolizması ve atılımı azalabilir.
Kloramfenikolün metabolizmasında yapısal veya fonksiyonel sorunların varlığında doz
ayarlanması gereklidir.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan pediyatrik hastalarda ilaç organizmada birikebilir.Karaciğer yetmezliği veya karaciğer yetmezliği ile eş zamanlı böbrek yetmezliği olan
erişkinlerde ilacın metabolizması ve atılımı azalabilir.
Kloramfenikolün metabolizmasında yapısal veya fonksiyonel sorunların varlığında dozun
ayarlanması gereklidir.
Karaciğer yetmezliği olan pediyatrik hastalarda ilaç organizmada birikebilir.
Pediyatrik popülasyon:
50 mg/kg/gün dozunun eşit olarak 4’e bölünerek 6 saat aralıklarla alınması duyarlı
organizmaların çoğunluğuna karşı etkilidir. Şiddetli enfeksiyonlarda (örn. bakteriyemi veya
menenjit), serebrospinal sıvıda yeterli ilaç düzeyinin sağlanması için doz 100 mg/kg/gün’e
çıkarılabilir. Ancak dozun mümkün olan en kısa sürede 50 mg/kg/gün’e indirilmesi
önerilmektedir.
Yeni doğan:
Toplam 25 mg/kg/günlük dozun eşit olarak 4’e bölünerek 6 saat aralıklarla alınması ilacın
endike olduğu enfeksiyonları kontrol etmek için gerekli serum ve doku konsantrasyonunu
sağlar ve tedaviyi sürdürmekte genellikle yeterlidir. Bütün prematür yeni doğanlar ve iki
haftadan daha küçük olan termde yeni doğanlarda serum konsantrasyonları diğer
infantlardan farklılık gösterebildiğinden bu doz önerileri son derece önemlidir (bkz. Bölüm
4.2-Metabolik Yolakları İmmatür Pediyatrik hastalar). Bu farklılıklar karaciğer ve böbrek
fonksiyonlarında olan immatüriteye bağlıdır.
Bu hastalarda daha yüksek dozlar yalnız şiddetli enfeksiyonlarda ve kloramfenikolün etkili
olduğu serum konsantrasyonunun sağlanması için verilebilir. İki haftadan sonra yeni doğanlar
için toplam 50 mg/kg/günlük doz eşit olarak 4’e bölünerek 6 saat aralıklarla alabilirler.
Eğer metabolik fonksiyonları immatür ise ilacın devam eden uygulamalarında serum
konsantrasyonlarında artma görülmektedir. (bkz. Bölüm 4.4).
Metabolik Yolakları İmmatür Pediyatrik hastalar:
İnfantlarda ve metabolik fonksiyonlarının immatür olduğundan şüphelenilen diğer pediyatrik
hastalarda 25 mg/kg/günlük doz, genellikle ilacın terapötik serum konsantrasyonunu
sağlamaktadır. Bu hastalarda serum ilaç konsantrasyonu mümkün olan analitik yöntemler (ör.
mikrobiyolojik) ile dikkatlice takip edilmelidir.
Geriyatrik popülasyon:
Geriyatrik popülasyonda SENTOKLORİN’in güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir.
4.3. Kontrendikasyonlar
Kloramfenikol veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı ve /veya
toksik olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Hematolojik Etkiler
Kloramfenikol uygulamasından sonra, ciddi ve fatal diskrazilerin (aplastik anemi, hipoplastik
anemi, trombositopeni, granülositopeni ve kemik iliği depresyonu) meydana geldiği
bilinmektedir (bkz. Bölüm 4.8). Buna ek olarak, kloramfenikol ile ilişkili olan ve sonrasında
lösemi gelişen aplastik anemi bildirimleri de bulunmaktadır. Kan diskrazileri,
kloramfenikolün uzun süreli tedavileri dışında kısa süreli tedavileri ile de oluşabilmektedir.
Ayrıca yüksek doz veya tekrarlanan tedavilerde de oluşabilmektedir. Kloramfenikol, daha az
riskli ilaçların etkili olduğu durumlarda kullanılmamalıdır
Kloramfenikol tedavisi esnasında hematolojik fonksiyonların yakından takip edilmesi
gereklidir. Hematolojik izlemler lökopeni, retikülositopeni veya granülositopeni gibi erken
dönem periferal hematolojik değişimleri geri dönüşümsüz olmadan önce belirleyebilirken,
aplastik aneminin gelişmesinden önce meydana gelen kemik iliği depresyonunu tespit
etmekte yeterli güvenceyi vermemektedir. Kan elementlerinde zararlı bir bulgu, tedavinin
hemen kesilmesinde bir göstergedir.
Uygun laboratuar tetkikleri ve klinik gözlemlerin yapılabilmesi için tedavi esnasında
hastaların hastaneye yatırılması istenir.
Aktif immünizasyon sırasında verilmemelidir.
Tedavi öncesinde hematolojik tetkikler yapılmalı ve tedavi boyunca yaklaşık iki günde bir
tekrarlanmalıdır. Retikülositopeni, lökopeni, trombositopeni, anemi veya kloramfenikole
bağlı diğer hematolojik bulguların ortaya çıkması halinde ilaç kesilmelidir. Ancak, bu
tetkikler daha sonra ortaya çıkması muhtemel geri dönüşümsüz kemik iliği depresyonunun
tespitini sağlamamaktadır.
Eğer mümkünse ilacın tekrarlanan uygulamalarından kaçınılmalıdır. Tedavisinde kullanıldığı
hastalığın önemsiz derecede ya da hiç nüks riski içermemesi durumunda tedavi için gereken
süreden daha uzun uygulamadan kaçınılmalıdır.
Kemik iliği depresyonuna neden olabilecek diğer ilaçlar ile eşzamanlı tedaviden
kaçınılmalıdır.
Karaciğer veya Böbrek Yetmezliği
İnfantlarda, immatür metabolik yolaklardan kaynaklanan durum dahil, karaciğer veya böbrek
fonksiyonu bozulmuş hastalara tavsiye edilen olağan dozun uygulanması normal sınırların
üstünde kloramfenikol serum düzeyleri görülmesine neden olabilir. Dozun bu durumlar göz
önüne alınarak ayarlanması, tercihen serum konsantrasyonu ölçümleriyle belirlenmesi
uygundur (bkz. Bölüm 4.2). Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz
düşürülmelidir.
Gray Sendromu
“Gray Sendromu” toksisitesini önlemek için prematür ve termde doğmuş yeni doğanlar için
önlem alınmalıdır. Serum ilaç düzeyleri, yeni doğanların (yeni doğan infant) tedavisi sırasında
dikkatlice izlenmelidir.
Prematür infantlarda ve yeni doğanlarda fatalite de dahil olmak üzere toksik reaksiyonlar
meydana gelmiştir. Bu reaksiyonlar ile ilişkilili belirti ve semptomlar “Gray Sendromu”
olarak tanımlanmıştır. Bu olguların bir kısmı doğum eylemi sırasında kloramfenikol alan
annelerin bebeklerinde bildirilirken, olguların çoğunluğu doğumdan sonraki ilk 48 saat
içerisinde kloramfenikol ile tedaviye başlayan yenidoğanlarda görülmüştür. Bu hastalarda
yapılan klinik ve laboratuvar tetkikleri aşağıda özetlenmiştir.
Semptomlar kloramfenikolün yüksek dozları ile yapılan ve 3-4 günlük tedavi sonrasında
ortaya çıkmıştır. Semptomlar, kusma ile birlikte veya kusma olmadan abdominal distansiyon,
ilerleyici soluk siyanoz, çoğunlukla düzensiz solunumun eşlik ettiği vazomotor kollaps ve bu
semptomların başlangıcından sonraki birkaç saat içinde ölüm ile seyretmiştir. Daha yüksek
doz uygulanan olgularda semptomların başlangıcından ölüme kadar geçen süre kısalmıştır.
Serum ilaç düzeyleri nadiren yüksek konsantrasyonlarda kloramfenikolün var olduğunu
göstermiştir (tekrarlanan dozlardan sonra 90 mcg/mL’den fazla).
Hastalık belirtilerinin erken dönemde fark edilmesi ve tedavinin kesilmesi ile hastaların
çoğunluğunda tam iyileşme ile sonuçlanan semptom gerilemesi görülmüştür.Kloramfenikol, soğuk algınlığı, viral influenza veya boğaz enfeksiyonları gibi basit
enfeksiyonların tedavisinde endike değildir ve kullanılmamalıdır. Aynı şekilde bakteriyel
enfeksiyonların önlenmesi amacıyla profilaktik ajan olarak kullanılmamalıdır.
Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi kloramfenikol kullanımı mantarlar dahil duyarlı olmayan
organizmaların aşırı üremesine neden olabilir. Tedavi sırasında duyarlı olmayan
organizmaların neden olduğu enfeksiyonların ortaya çıkması halinde uygun önlemler
alınmalıdır.
Toksik özelliğinden dolayı, özellikle yeni doğanlarda, erken doğanlarda, yaşlılarda, böbrek
veya karaciğer hastalığı olanlarda ve diğer ilaçları birlikte alanlarda kloramfenikol serum
seviyeleri kontrol edilmelidir.
Kloramfenikol dahil hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımı ile klinik tablosu
hafif diyareden ölümcül kolite kadar değişebilen Clostridium difficile ile ilişkili diyare
(Clostridium difficile associated diarrhea, CDAD) bildirilmiştir. Antibakteriyel ajanlar ile
yapılan tedavi barsak florasının değiştirerek C. difficile’nin aşırı düzeyde üremesine neden
olabilmektedir.
C. difficile, CDAD’nin gelişmesine neden olan toksin A ve B üretir. Hipertoksin üreten C.
difficile suşları morbidite ve mortaliteye artırmaktadır. Bu suşlar antimikrobiyal tedaviye
direnç göstermeleri durumunda kolektomiye kadar varan tedavi gerekebilmektedir. CDAD,
antibiyotik kullanımının ardından diyare olan tüm hastalarda göz önünde bulundurulmalıdır.
CDAD antibakteriyel ajanların uygulanmasından sonraki iki ay boyunca ortaya çıkabileceği
bildirildiğinden, dikkatli bir şekilde tıbbi öykü alınmalıdır.
SENTOKLORİN tartrazin içermektedir. Alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
SENTOKLORİN sukroz içerdiğinden, nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz
malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı
kullanmamaları gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kloramfenikol, insanlarda tolbutamid, fenitoin ve dikumarolün biyotransformasyonunu
geciktirebildiği bildirilmiştir. Beraber verildiklerinde bu ilaçların dozlarının azaltılması
gerekebilir. Kloramfenikol, linkomisin, klindamisin veya eritromisin ile eş zamanlı
uygulandığında dikkatli kullanılmalıdır. İn vitro deneyler, eritromisin, linkomisin,
klindamisin ve kloramfenikol için bağlanma bölgelerinin ortak olduğunu ve kompetitif
inhibisyona neden olabileceklerini göstermiştir. Fenobarbital ve rifampisin ile kullanıldığında
kloramfenikol plazma konsantrasyonu azalabilir.
Kloramfenikol, birlikte uygulandığında takrolimusun serum konsantrasyonlarını artırdığı
gösterilmiştir. Toksisitenin önlenmesi için doz azaltma ve takrolimus seviyelerinin dikkatle
izlenmesi önerilmektedir.
4.6. Gebelik ve laktasyonda kullanımı
Gebelik Kategorisi: C’dir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.
SENTOKLORİN’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Kloramfenikol’ün gebelerde ve emziren annelerde güvenle kullanabileceğine dair kanıt
bulunmamaktadır. Antibiyotik hem plasental bariyeri aşarak fetusa hem de süt yoluyla bebeğe
geçerek Gray Sendromuna neden olabilir. Fetus üzerine potansiyel toksik etkisi göz önüne
alınarak son derece dikkatli olunmalıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/
doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz.
Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Kloramfenikol, anne sütüne geçer. Emziren kadınlara uygulandığı takdirde infantlarda
muhtemel toksik etkiler (örn. Gray Sendromu, kemik iliği depresyonu) göz önünde
bulundurulmalı ve dikkat edilmelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Kloramfenikol’ün insanlar üzerinde ya da klinik dışı üreyebilirlik çalışmalarından elde
edilmiş yeterli veri mevcut değildir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Kloramfenikol’ün araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler sistematik olarak
değerlendirilmemiştir. SENTOKLORİN’in araç ve makine kullanımı yeteneğini
etkileyebildiğini gösteren herhangi bir kanıt yoktur.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek
(≥1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle
tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Kloramfenikol’ün en ciddi yan etkisi kemik iliği depresyonudur.
Kloramfenikol kullanımından sonra ciddi ve öldürücü kan diskrazileri (aplastik anemi,
trombositopeni ve granülositopeni) görülebilir. Bazı aplastik anemilerin lösemiye
dönüştükleri rapor edilmiştir. Kan diskrazileri hem kısa, hem de uzun süreli tedavilerden
sonra ortaya çıkabilir. Daha az tehlikeli ilaçların etkili olduğu durumlarda kloramfenikol
kullanılmamalıdır. Büyük ölçüde ölümle sonuçlanan ve aplastik anemiye dönüşen irreversibl
kemik iliği depresyonu, kemik iliği aplazisi ve hipoplazisi tedavisinden haftalar veya aylar
sonra görülebilir. Periferal olarak, en sık pansitopeni görülür ancak az sayıda vakada 3 ana
hücre tipinden (eritrosit, lökosit, trombosit) yalnız bir veya ikisi etkilenebilir.
Kloramfenikol’ün uzun süre ve yüksek dozda alınması ile reversibl kemik iliği depresyonu da
görülebilir. Bu tür vakalarda eritrositlerde vakuolizasyon, retikülopeni, serum demir
düzeyinde ve demir bağlama kapasitesinde azalma ve anemi görülür. Tedaviye son
verildiğinde hastalar süratle iyileşir.
Ayrıca, paroksimal noktüral hemoglobinüri de rapor edilmiştir.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Anjiyoödem, anafilaksi, tifo ateşinin tedavisi esnasında Herxheimer reaksiyonu
meydana gelmiştir.
Psikiyatrik hastalıklar
Bilinmiyor: Deliryum, mental konfüzyon, orta düzeyde depresyon
Sinir sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Baş ağrısı, uzun süreli tedaviyi takiben periferal nevrit (meydana geldiğinde ilaç
hemen kesilmelidir)
Göz hastalıkları
Bilinmiyor: Uzun süreli tedaviyi takiben optik nevrit (meydana geldiğinde ilaç hemen
kesilmelidir)
Gastrointestinal hastalıklar
Bilinmiyor: Bulantı, kusma, glossit ve stomatit, diyare ve enterokolit
Normal bakteriyel floranın bozulması ile gastrointestinal sistemde süperenfeksiyon oluşabilir.
Kardiyak hastalıklar
Bilinmiyor: Gray Sendromu
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Bilinmiyor: Maküler ve veziküler döküntü, ürtiker
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Bilinmiyor: Ateş
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
25 mikrogram/mL’yi aşan düzeyler çoğunlukla toksik olarak kabul edilmektedir.
Kloramfenikol toksisitesi, aplastik anemi, trombositopeni, lökopeni gibi ciddi hematopoetik
etkilerin yanı sıra artan serum demir düzeyleri, bulantı, kusma ve diyare ile de kanıtlanabilir.
Ciddi doz aşımı durumunda, kömür hemoperfüzyonu kloramfenikolün plazmadan
uzaklaştırılmasında etkili olabilir.
Özellikle yeni doğanlarda ve infantlarda doz aşımının ardından kan transfüzyonu
uygulamasının değeri tartışmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller, Amfenikoller
ATC kodu: J01BA01
Etki mekanizması:
Kloramfenikol in vitro olarak rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis grubu ve Vibrio
cholerae’ya karşı etkilidir. Özellikle Salmonella typhi ve Haemophilus influenzae’ya karşı
etkilidir. Etkisini sağlam hücrelerde ve hücre içermeyen sistemlerde protein sentezini
etkileyerek veya inhibe ederek gösterir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Karaciğer veya böbrek yetmezliği ve/veya immatüritesi olan hastalar için farmakokinetik
özellikleri arasında kişiler arası farklılık bulunmaktadır (bkz. Bölüm 4.2)
Emilim:
Kloramfenikol sodyum süksinat, mikrobiyolojik olarak aktif olan formuna hidrolize olmalıdır.
İntravenöz olarak verilen baz formu ile karşılaştırıldığında yeterli serum düzeyine
ulaşılmasında gecikme görülmektedir. Kloramfenikolün oral dozu kolaylıkla emilir ve tavsiye
edilen dozda yeterli serum düzeyleri sağlanır ve sürdürülür. Kloramfenikol, gastrointestinal
kanaldan hızlıca emilir. Kloramfenikol palmitat, gastrointestinal kanalda hidroliz olur ve
serbest kloramfenikol olarak emilir.
Parenteral uygulamayı takiben, kümülatif 6 saatte bir uygulama ile 18 mcg/mL’lik pik
görülmüştür. Kloramfenikol bazının bir gramlık tek dozunun sağlıklı yetişkinlere oral
uygulamasından sonra, yaklaşık 11 mcg/mL’lik ortalama pik plazma kloramfenikol
konsantrasyonuna 1-3 saat içinde ulaşılmıştır. 6 saatte bir 1 gram kümülatif uygulamanın
beşinci dozundan sonra 18 mcg/mL’lik bir pik değer tespit edilmiştir. Hem parenteral hem de
oral formülasyon ile 48 saatlik periyot boyunca 8-14 mcg/mL’ lik ortalama serum düzeyleri
tespit edilmiştir.
Dağılım:
Kloramfenikol süratle difüzyona uğrar ancak dağılımı uniform değildir. Karaciğer ve
böbreklerde yüksek konsantrasyonlara, beyin ve serebrospinal sıvıda ise düşük
konsantrasyonlara ulaşır. Meningeal inflamasyon mevcut olmasa da serebrospinal sıvıya
geçer ancak ulaştığı konsantrasyon serum düzeyinin yarısı kadardır.
Biyotransformasyon:
Kloramfenikol, başlıca glukuronil transferaz ile karaciğerde inaktive edilir.
10/11
Eliminasyon:
Böbrek ve karaciğer fonksiyonu normal olan yetişkinlerde, ilacın çoğunluğu idrarla atılır.
Değişmemiş ilacın idrarda az oranda atılmasına karşın, idrardaki serbest kloramfenikol
konsantrasyonu oldukça yüksektir. Kloramfenikolün %8 ila %12’ si serbest kloramfenikol
olarak atılır. İntravenöz uygulamayı takiben daha yüksek oran (%30) değişmeden idrarla
atılır. Geri kalanı, başlıca glukuronat olmak üzere inert metabolitler halinde atılır. Aktif ilacın
az miktarı oral uygulamayı takiben safra ve feçeste bulunabilir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Müstahzarın içerdiği etkin madde klinikte uzun yıllardır kullanılan bir maddedir. Hakkındaki
çalışmalar tamamlanmıştır. Kullanımları ile ilgili olarak görülebilecek olumsuz etkiler ilgili
bölümlerde yer almaktadır (bkz. Bölüm 4.4, 4.6, 4.8, 4.9).
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddeler:
Amidon
Talk
Magnezyum stearat
Şellak
Arap zamkı
Talk
Sukroz
Tartrazin (E 102) & Indigotin (E 131)
6.2. Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü:24 aydır.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler, SENTOKLORİN’i 30 derecenin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği: SENTOKLORİN, 12 draje içeren alüminyum tüpte, kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.
Ayrıca dex forte ilacı hakkında bilgi edinebilirsiniz..