MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz (şurup)
Endikasyon Bilgisi :
Sefdinir adlı etken maddeyi içinde bulunduran MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz (şurup), vücuttaki bakterilerle savaşarak, bir çok farklı türdeki bakteriyel enfeksiyonu tedavi edici bir antibiyotiktir. MENACEF 125 mg , 6 ay ile 12 yaş arası çocuklarda, yüz kemiklerinin içindeki hava boşluklarının iltihabı (sinüzit), bademcik iltihabı (tonsillit), yutak iltihabı (farenjit), orta kulak iltihabı (Akut otitis media), apse, çıban, yara enfeksiyonu, tırnak kenarının iltihaplanması, kıl kökü iltihabı, selülit (deri altı dokusunun yaygın cerahatlı iltihabı) gibi komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılmaktadır.
MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar:
- İlacın etken maddesine karşı daha önceleri bir alerjik reaksiyon olduysa; bu ilacı kullanmanız tavsiye edilmemektedir.
- MENACEF oral süspansiyon, soğuk algınlığı veya grip gibi virüslerin yol açtığı enfeksiyonları tedavi etmemektedir.
- Penisilin grubu antibiyotiklere karşı bir hassasiyetiniz var ise veya daha önce antibiyotik kullanımından dolayı şiddetli ishal olduysanız; MENACEF Süspansiyon almadan önce hekiminize durumunuzu söylemelisiniz. MENACEF ‘in sizde kullanımı uygun bulunmayabilir.
- Eğer şiddetli böbrek bozukluğunuz varsa veya diyaliz tedavisi görüyorsanız ya da mide veya kolit-kalın bağırsak iltihabı problemleriniz varsa; bunlarla ilgili hekiminizi bilgilendirmeden MENACEF almayınız.
- Geçmişte antibiyotik kullandığınız sırada sizde karın ağrısıyla birlikte şiddetli ishal geliştiyse veya MENACEF kullanırken ya da tedavi sonrasında ishal gelişirse, hekime söylemelisiniz. Bu durum antibiyotik tedavisini takiben ortaya çıkabilen ve tedavinin durdurulup, özel bir tedaviye başlanılmasını gerektirebilecek, iltihabi bağırsak hastalığı psödomembranöz kolit belirtisi olabilir.
- MENACEF’e başladıktan hemen sonra iyileşme belirtilerini görebilirsiniz. Ancak, hekiminizin reçetede belirttiği kullanma süresini dikkate almalısınız ve MENACEF’i hekimin tavsiye ettiği zamandan önce bırakmayınız. Çünkü enfeksiyonunuz tamamen temizlenmeden de iyileşme belirtileri gözlemlenebilir.
- MENACEF’den iyi sonuçlar alabilmeniz için, düzenli bir şekilde kullanmalısınız.
- MENACEF’ i, hazımsızlık tedavisinde kullanılan antiasitler ve demir içeren yiyecek veya ilaçlarla aynı anda almayınız. İlacınızı bu ürünlerle birlikte almanız ilacın emilimini azaltabilir. MENACEF’ i bu ilaçları almadan 2 saat önce veya 2 saat sonra alınız.
- MENACEF, gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır. Gebelik ve emzirme dönemlerinde hekime danışılmadan kullanmak sakıncalıdır. MENACEF, emzirme döneminde kullanılırsa, anne sütüne geçer ve emzirilen bebeğe zarar verebilir.
- MENACEF, 6 aylıktan küçük bebeklere verilmemelidir.
MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz’un kullanım Şekli:
- Hekiminiz MENACEF ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince mutlaka hekiminizin direktiflerine uyunuz. Yanlış kullanım ve talimat dışı uygulamalar hastalığınızın seyrini olumsuz etkiler, sağlığınıza zarar verir.
- MENACEF’in Hazırlanışı: Toz bulunan ilaç şişesine, hafifçe vurarak tozun gevşemesini sağlayın. Şişeye işaretli yere kadar kaynatılmış soğutulmuş suyu iki defada ilave ediniz. Suyun ilk yarısını ilave ettikten sonra tozun ıslanması için kuvvetlice çalkalayınız. Yaklaşık 1-2 dakika dinlendirdikten sonra suyun ikinci yarısını ilave edip tekrar kuvvetlice çalkalayınız. İlacınız içilecek hale gelmiştir.
- İlacınızı her kullanımdan önce hafifçe çalkalayınız. MENACEF‘ i doğru dozda kullandığınızdan emin olabilmek için ölçekli kaşık ile almanız gerekmektedir. Yemek kaşığı kullanmaktan sakınmalısınız.
- MENACEF, aç ya da tok karnına kullanılabilir.
İlacın Olası Yan Etkileri :
- MENACEF ile karın ağrısı, nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde, dudaklarda, dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda acilen hekiminiz bilgilendirmelisiniz.
- MENACEF yan etki: bulantı, kusma, ishal ve deride döküntü yaygın görülen yan etkilerdir.
İlaç Etken Maddesi: Sefdinir
İlaç Marka İsmi: MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz
MENACEF 125 mg, sırasıyla; Antienfektifler(sistemik), Sistemik Antibakteriyeller, Diğer Beta-Laktam Antibakteriyeller, 3. kuşak sefalosporinler ve Sefdinir şeklinde sınıflandırılmış olup, J01DD15 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında yer alır. Eczaneden normal reçeteyle temin edebileceğiniz MENACEF 125 mg, GENSENTA İLAÇ SANAYİ firmasının ürünüdür.
MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz kullanma talimatı
MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz kullanma talimatı
MENACEF 125 mg Oral Süspansiyon için Toz’un kısa ürün bilgilendirmesi
BİLEŞİMİ: 5 ml’de sefdinir (125 mg) aktif madde bulunmaktadır. Yardımcı maddeler ise; 2801,25 mg Sukroz, Kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, çilek aroması , susuz sitrik asit, sodyum sitrat, ksantan gum, sodyum benzoat ve guar gum bileşenlerini içerir.
3- FARMASÖTİK FORMU: Çok hafif krem renkten hafif krem renge değişebilen çilek aromalı granüler toz, oral süspansiyonluk toz
4.1. Terapötik endikasyonlar
MENACEF 125 mg, yetişkin ve ergenlerde:
a) Toplum kökenli pnömoni; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşları da dahil),
Streptococcus pneumoniae (sadece penisilin hassas suşlar), Moraxella catarrhalis (betalaktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu toplum kökenli pnömoni tedavisinde,
b) Kronik bronşitin akut alevlenmelerinde; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten
suşları da dahil), Streptococcus pneumoniae (sadece penisilin hassas suşlar), Moraxella
catarrhalis (betalaktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu kronik bronşitin akut
alevlenmelerinin tedavisinde,
c) Akut maksiller sinüzit; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşları da dahil),
Streptococcus pneumoniae (sadece penisilin hassas suşlar), Moraxella catarrhalis (betalaktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu akut maksiller sinüzit tedavisinde,
d) Farenjit/Tonsillit; A grubu beta-hemolitik streptokok’un (Streptococcus pyogenes) neden
olduğu tonsillofarenjit tedavisinde,
Not: Sefdinir orofarenksten S.pyogenes’i eradike etmede etkindir. Bununla birlikte sefdinir
S.pyogenes farenjit/tonsillit sonrası romatizmal ateşin önlenmesinde çalışılmamıştır.
Romatizmal ateşin önlenmesinde sadece intramüsküler penisilinin etkili olduğu
gösterilmiştir.
e) Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları; Staphylococcus aureus
(betalaktamaz üreten suşları da dahil) ve Streptococcus pyogenes’in neden olduğu
komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde,
Pediatrik yaş grubunda:
a) Akut bakteriyel otitis media; Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşları da
dahil), Streptococcus pneumoniae (sadece penisiline hassas suşların neden olduğu),
Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşları da dahil) neden olduğu akut bakteriyel
otitis media tedavisinde,
b) Farenjit / Tonsillit; A grubu beta-hemolitik streptokok’un (Streptococcus pyogenes) neden
olduğu tonsillofarenjit tedavisinde,
Not: Sefdinir orofarenksten S.pyogenes’i eradike etmede etkindir. Bununla birlikte sefdinir
S.pyogenes farenjit/tonsillit sonrası romatizmal ateşin önlenmesinde çalışılmamıştır.
Romatizmal ateşin önlenmesinde sadece intramüsküler penisilinin etkili olduğu
gösterilmiştir.
c) Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları; Staphylococcus aureus
(betalaktamaz üreten suşları da dahil) ve Streptococcus pyogenes’in neden olduğu
komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.
4.2. MENACEF uygulama şekli ve pozoloji
MENACEF 6 aydan büyük 12 yaşa kadar olan bebek ve çocuklarda:
a) Akut bakteriyel otitis mediada; önerilen MENACEF doz miktarı: günlük toplam doz 14 mg/kg/gün olacak şekilde iki doz ile
(iki doz kullanımda, doz başına 7 mg/kg olacak şekilde) veya tek doz şeklinde (14mg/kg)
10 gün, 2 yaşından büyük vakalarda 5-10 gün süreyle,
b) Tonsilitte / farenjitte (A grubu streptokokun neden olduğu); önerilen MENACEF doz miktarı: günlük toplam doz 14
mg/kg/gün olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 7 mg/kg olacak
şekilde) 5-10 gün veya tek doz şeklinde (14mg/kg) 10 gün süreyle,
c) Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarında; önerilen MENACEF doz miktarı: günlük toplam doz 14
mg/kg/gün olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 7 mg/kg olacak
şekilde) 10 gün süreyle kullanılır.
Yetişkin ve ergenlerde:
a) Toplum kaynaklı pnömonide; önerilen MENACEF doz miktarı: günlük toplam doz 600 mg olacak şekilde iki doz ile (iki doz
kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) 10 gün süreyle;
b) Kronik bronşitin akut alevlenmesinde;önerilen MENACEF doz miktarı: günlük toplam doz 600 mg olacak şekilde iki doz ile
(iki doz kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) veya tek doz şeklinde (600 mg) 5-
10 gün süreyle;
c) Akut maksiller sinüzitte; önerilen MENACEF doz miktarı: günlük toplam doz 600 mg olacak şekilde iki doz ile (iki doz
kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) veya tek doz şeklinde (600 mg) en az 7-14
gün süreyle;
d) Tonsilitte / farenjitte (A grubu streptokokun neden olduğu); önerilen MENACEF doz miktarı:günlük toplam doz 600 mg
olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde) 5-10 gün
veya tek doz şeklinde (600 mg) 10 gün süreyle
e) Komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarında; önerilen MENACEF doz miktarı: günlük toplam doz 600
mg/gün olacak şekilde iki doz ile (iki doz kullanımda, doz başına 300 mg olacak şekilde)
10 gün süreyle kullanılır.
MENACEF , yalnızda oral yoldan kullanılmaktadır.
MENACEF öğün aralarında veya yemekten sonra (aç veya tok) kullanılabilir.
Dozun doğru bir şekilde alınabilmesi için şişe ile birlikte verilen ölçekli kaşık kullanılmalıdır.
Erişkinler için uygun olan doz ve farmasötik dozaj şekillerin kullanılması tavsiye edilir. Yutma
zorluğu yaşayan kişilere ilacın saşe ve oral süspansiyon formları verilebilir.
Hazırlanışı:
Şişenin üzerinde bulunan işaret çizgisinin yarısına kadar kaynatılmış, soğutulmuş su konur ve iyice
çalkalanır. Homojen bir dağılım için 5 dakika beklenmelidir. Bu işlemin ardından şişe üzerindeki
işaret çizgisine kadar su eklenerek tekrar çalkalanır. Çalkalama işleminden sonra süspansiyon,
kontrollü oda sıcaklıklarında 10 gün saklanabilir. Şişenin kapağı sıkıca kapatılmalı ve her kullanımdan önce
süspansiyonu iyice çalkalanmak gerekmektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Kreatinin klerensi 30 ml /dakika üzerinde olan kişilerde doz ayarlamasına gerek yoktur.
Yetişkinlerde; kreatinin klerensi<30 ml /dakika ise günde bir kez 300 mg,
Çocuklarda; kreatinin klerensi<30 ml/dakika/1.73 m² ise 7 mg /kg (günlük en fazla 300 mg)
olacak şekilde günde bir kez verilir.
Kronik hemodiyaliz tedavisinde olan yetişkinlerde sefdinir 300 mg, çocuklarda 7 mg/kg olacak
şekilde gün aşırı verilmelidir. Hemodiyaliz, sefdiniri vücuttan uzaklaştırdığından her
hemodiyaliz sonrasında yetişkinlerde 300 mg, çocuklarda 7 mg/kg’lık doz verilmeli ve sonraki
dozlar gün aşırı şeklinde devam edilmelidir.
Karaciğer yetmezliğinde dozaj ayarına gerek yoktur.
MENACEF, 6 aylıktan küçük bebeklere verilmemelidir.
Böbrek bozukluğu olmayan yaşlı hastalarda doz ayarlaması yapılması gerekmemektedir.
4.3. MENACEF Kontrendikasyonları
MENACEF, sefalosporin grubu antibiyotiklere ya da ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi
birine karşı bilinen bir alerjisi olan hastalarda kullanılması kontrendikedir.
4.4. MENACEF için özel kullanım uyarıları ve tedbirler
MENACEF ile tedaviye başlamadan önce, hastanın sefdinir, diğer sefalosporinler, penisilinler veya
diğer ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olup olmadığı araştırılmalıdır. Eğer sefdinir, penisiline
duyarlı hastalara verilecekse penisilin alerjisi olan hastaların %10’unda çapraz aşırı duyarlılık
olabileceğinden mutlaka dikkatli olunmalıdır. Eğer sefdinire karşı alerjik reaksiyon oluşursa, ilaç
tedavisi kesilmelidir. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları epinefrin, intravenöz sıvı
uygulaması, intravenöz antihistaminikler, kortikosteroidler, pressör aminler ile tedaviyi, oksijen
verilmesini ve hava yollarının açık tutulmasını gerektirebilir.
Sefdinir gibi antibakteriyel ajanların hepsi ile Clostridium difficile ile ilişkili diyare (CDİD)
rapor edilmiştir ve ciddiyeti hafif diyareden ölümcül kolite kadar olabilmektedir. Antibakteriyel
ajanlarla tedavi bağırsağın normal florasını bozarak C. difficile oluşmasına neden olmaktadır.
C. difficile CDİD oluşumuna neden olan toksin A ve B üretmektedir. C. difficile’nin hipertoksin
üreten suşları morbidite ve mortalitede artışa neden olmaktadır. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal
tedaviye dirençli olabilir ve kolektomi gerekmektedir. Antibiyotik kullanımından sonra diyare
görülen hastalarda CDİD düşünülmelidir. Antibakteriyel ajanların kullanımından sonra iki
haftadan daha fazla sürede CDİD oluştuğu rapor edilen hastanın medikal öyküsü gerekmektedir.
CDID oluştuğu şüpheli veya kesinleşmişse, devam edilen antibiyotik tedavisi C. difficile’e karşı
direkt olarak kullanılmaz ve tedaviye devam edilmeyebilir.
Diğer geniş spektrumlu antibiyotikler gibi sefdinir de kolit öyküsü olan kişilere verilirken
dikkatli olunmalıdır.
Geçici veya dirençli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30
mL/dk), yüksek ve uzatılmış plazma konsantrasyonu önerilen dozu takip edebileceğinden
sefdinirin toplam günlük dozu azaltılmalıdır.
Sefalosporin ve aminoglikozid antibiyotikler, polimiksin B, kolistin veya yüksek doz kıvrım
diüretikleri (örn. furosemid) ile kombine tedavi böbrek bozukluğuna sebep olabileceğinden
dolayı, bu tip tedavilerde böbrek fonksiyonları dikkatle takip edilmelidir. Özellikle böbrek
fonksiyonlarında bozukluk olan hastalar yakından izlenmelidir.
MENACEF, yardımcı bileşen olarak sukroz içerdiğinden nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı,
glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği olan hastaların bu ilacı
kullanmamaları gerekir.
4.5. MENACEF diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim durumları
Birlikte kullanım:
Potansiyel nefrotoksik maddeler (aminoglikozid antibiyotikler, kolistin, polimiksin B, viomisin
gibi) ve güçlü diüretikler (etakrinik asit, furosemid gibi) böbrek fonksiyon bozukluklarında artışa
yol açar.
Antiasidler (alüminyumveya magnezyum içerenler):
300 mg Sefdinir alüminyum ve magnezyum içeren antasitlerle beraber alındığında, sefdinirin
absorbsiyon hızı (Cmaks) ve miktarı (EAA) yaklaşık %40 oranında azalmaktadır. Cmaks’a erişme
zamanı 1 saattir. Eğer antiasit sefdinirden 2 saat önce veya sonra uygulanırsa sefdinir
farmakokinetiği üzerine belirgin etkisi bulunmamaktadır. Eğer antiasitler sefdinir tedavisi
sırasında alınacaksa; sefdinir antiasitlerin alınmasından en az 2 saat önce ya da sonra alınmalıdır.
Probenesid:
Diğer beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, probenesid sefdinirin de böbrekten atılımını
inhibe ederek EAA’nın yaklaşık ikiye katlanmasına, sefdinir plazma doruk konsantrasyonunun
%54 artmasına ve t1/2 eliminasyonunun %50 uzamasına neden olur.
Demir içeren preparatlar ve yiyecekler:
60 mg elementer demir (FeSO4 gibi) içeren terapötik preparatlar veya 10 mg elementer demir ile
güçlendirilmiş vitaminler sefdinirin absorbsiyon zamanını sırasıyla %80 ve %31 azaltır. Eğer
demir içeren preparatlar sefdinir tedavisi sırasında alınacaksa; sefdinir bu preparatların
alınmasından en az 2 saat önce ya da sonra alınmalıdır.
Sefdinir tedavisi alan hastaların feçesleri kırmızımsı renkte rapor edilmiştir. Vakaların çoğunda,
hastalar aynı zamanda demir içeren preparatlar almaktadır. Kırmızı renk, bağırsakta sefdinir ve
sefdinirin parçalanmış ürünlerinin kombinasyonunun ve demirin absorbe olmayışından kaynaklı
oluşmaktadır.
Laboratuvar etkileşimleri:
Nitroprussid kullanılarak idrarda keton araştırması yapılan testlerde yanlış pozitif sonuçlar
çıkabilirken, nitroferrisiyanid kullanılan testlerde yanlış pozitif sonuçlar çıkmamaktadır. Sefdinir
tedavisi sırasında, Benedict solüsyonu veya Fehling solüsyonu kullanılarak yapılan idrarda
glukoz ölçümü yanlış pozitif reaksiyonlara neden olabilir. Enzimatik glukoz oksidaz enzimine
dayalı testlerin kullanımı önerilir.
Sefalosporinler genellikle pozitif Direkt Coombs testini indükler.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Bilinen bir etkileşimi yoktur.
4.6. Gebelik ve laktasyonda MENACEF
Gebelikte B kategorisindedir.
MENACEF’in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum kontrolü üzerinde etkisi
olduğunu gösteren çalışma bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi:
MENACEF için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum
sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon Dönemi:
Maksimum günlük doz olan 600 mg uygulamayı takiben, anne sütünde sefdinir saptanmamıştır.
MENACEF’ anne sütü ile atılmamaktadır.
Üreme yeteneği / Fertilite:
Üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri
Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi olduğu bildirilmemiştir.
4.8. MENACEF’in istenmeyen etkileri
Sefdinirin (600 mg/gün) güvenlik profili 3841 yetişkin ve adolesan hastalarda yapılan klinik
çalışmalardan alınan verilere dayanmaktadır. Görülen yan etkilerin çoğu hafif şiddette ve
sınırlıdır. Hiçbir ölüm veya kalıcı sakatlık sefdinir ile ilişkilendirilmemiştir.
İstenmeyen ilaç reaksiyonları aşağıda tanımlanan sıklığa göre listelenmiştir. Sıklıklar şöyle
tanımlanabilir: Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan ≥1/1.000 ila
<1/100), seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden
hareketle tahmin edilemiyor)
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın olmayan: Moniliyazis
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Uykusuzlık, uyku hali, baş dönmesi
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, mide bulantısı, diyare
Yaygın olmayan: Midede gaz, kusma, hazımsızlık, kabızlık, anormal dışkı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Deri döküntüsü, kaşıntı
Gebelik, pueperiyum durumları ve perinatal hastalıkları
Yaygın: Vajinit (kadınlarda), vajinal moniliyaz (kadınlarda)
Yaygın olmayan: Lökore (kadınlarda)
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan: Yorgunluk, ağız kuruluğu, iştah azalması
Araştırmalar
Amerika’da sefdinir ile yürütülen çalışmalarda sefdinir ile ilişkisine bakılmaksızın laboratuvar
testlerinin değişimi rapor edilmiştir.
Yaygın: İdrardaki protein seviyesinde artma, idrardaki lökosit sayısında artma, gama-glutamik
transferaz (GCT) seviyesinde artma, lenfosit sayısında artma veya azalma, mikrohematüri artışı
Yaygın olmayan: Glukoz seviyelerinde artma veya azalma, idrarda glukoz seviyelerinde artma,
beyaz kan hücrelerinde artma ve azalma, beyaz kan hücrelerinde artma, karaciğer değerlerinde
(AST, ALT, alkalin fosfataz) yükselme, eozinofillerde artma, fosfor seviyesinde artma ve
azalma, bikarbonat seviyelerinde azalma, kan üre nitrojen (BUN) seviyesinde artma, hemoglobin
seviyesinde azalma, polimorfonükleer nötrofil (PMNs) seviyesinde artma ve azalma, bilirubin
seviyelerinde artma, laktat dehidrojenaz seviyesinde artma, plateletlerde artma, potasyum
seviyesinde artma, idrar pH’ının artması, üre yoğunluğunun artması.
Pazarlama sonrası görülen istenmeyen etkiler
Japonya’da 1991 yılında sefdinirin pazarlama sonrası, sefdinir ile ilişkisine bakılmaksızın
istenmeyen olayların ve laboratuvar testlerinin değişimi rapor edilmiştir; şok, anaflaksi ile
birlikte nadir ölüm, fasiyel ve laringeal ödem, boğulma hissi (serum hastalığı reaksiyonları),
konjunktivit, stomatit, Stevens-Johnson sendromu, Toksik Epidermal Nekroliz, Eksfolyatif
Dermatit, Eritema Multiforme, Eritema Nodosum, akut hepatit, kolestaz, fulminan hepatit,
hepatik yetmezlik, sarılık, amilaz artışı, akut enterokolit, kanlı ishal, hemorajik kolit, melena,
psödomembranöz kolit, pansitopeni, granülositopeni, lökopeni, trombositopeni, idiyopatik
trombositopenik purpura, hemolitik anemi, akut solunum yetmezliği, astım atağı, ilaca bağlı
pnömoni, eozinofilik pnömoni, idiyopatik interstisyel pnömoni, ateş, akut renal yetmezlik,
nefropati, kanama eğilimi, koagülasyon bozukluğu, yaygın intravasküler koagülasyon, üst GI
kanama, peptik ülser, ileus, bilinç kaybı, alerjik vaskülit, olası Sefdinir-diklofenak etkileşimi,
kalp yetmezliği, göğüs ağrısı, miyokardiyal infarktüs, hipertansiyon, rabdomiyoliz ve istemsiz
hareketler.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
İnsanlarda sefdinirin doz aşımı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Kemirgenlerdeki akut toksisite
çalışmalarında, oral yoldan tek doz 5600 mg/kg uygulama yan etkiye neden olmamıştır. Diğer
beta laktam antibiyotiklerin aşırı dozda kullanılmaları ile ortaya çıkan toksik belirti ve bulgular
bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare ve konvülsiyonlardır. Sefdinir hemodiyaliz ile vücuttan
uzaklaştırılır.
5- FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu ve atc kodu: Sistemik kullanılan antibakteriyeller/3. kuşak sefalosporinler- J01DD15
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefdinirin bakterisidal aktivitesi hücre duvarı sentezinin
inhibisyonu ile meydana gelir. Sefdinir bazı beta-laktamaz enzimlerinin varlığında stabildir.
Sonuç olarak, penisilinlere ve bazı sefalosporinlere dirençli birçok organizma sefdinire
duyarlıdır.
Mikrobiyoloji:
Sefdinirin aşağıdaki mikroorganizmalar üzerine etkili olduğu gösterilmiştir:
Aerobik Gram-Pozitif Mikroorganizmalar:
Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil, metisiline dirençli suşlar hariç)
Streptococcus pneumoniae (yalnızca penisiline duyarlı suşlar)
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus epidermidis (yalnızca metisiline duyarlı suşlar)
Streptococcus agalactiae
Streptokokların viridans grubu
Aerobik Gram-Negatif Mikroorganizmalar:
Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Haemophilus parainfluenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
5.2. Farmakokinetik özellikler
Sefdinir kandaki en yüksek yoğunluğunu 1.8 saat boyunca sürdürebilmektedir. Daha sonra
kandaki ilaç düzeyi düşse de plazma proteinlerine yüksek oranda (%70) bağlanması sayesinde
bakteriler üzerindeki etki 18-26 saat boyunca devam edebilmektedir. Sefdinir etkisini zamana
bağlı değil, doza bağlı gösteren antibiyotikler grubundandır. Bu nedenle günde bir kez yüksek bir
kan değerine ulaşması, etkisinin 24 saat sürmesi için yeterlidir.
Emilim:
Sefdinir oral uygulamadan 2-4 saat sonra plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşır. Sefdinir
süspansiyonun tahmin edilen mutlak biyoyaralanımı %25’tir. Sefdinir yemeklerden önce ya da
sonra alınabilir.
Sefdinir süspansiyonun 6 ay-12 yaş çocuklara tek doz uygulamasından sonra elde edilen
ortalama sefdinir plazma konsantrasyonları ve farmakokinetik değerler aşağıdaki tabloda
verilmiştir.
Doz Cmaks
(mikrogram/mL) tmaks (sa) EAA
(µg. sa/mL)
7 mg/kg 2.30 (±0.65) 2.2 (±0.6) 8.31 (±2.50)
14 mg/kg 3.86 (±0.62) 1.8 (±0.4) 13.4 (±2.64)
Çoklu doz uygulaması; böbrek fonksiyonu normal olanlarda günde tek doz veya iki kez
uygulama ile sefdinir plazmada birikmez.
Dağılım:
Sefdinir için ortalama dağılım hacmi erişkinlerde 0.35 L/kg (±0.29) ve çocuklarda (6 ay-12 yaş)
0.67 L/kg (±0.38) olarak saptanmıştır. Sefdinir hem yetişkinlerde hem de çocuklarda plazma
proteinlerine %60 ila %70 oranında bağlanır; bağlanma oranları konsantrasyondan bağımsızdır.
• Deri vezikülü: Yetişkinlere 300 ve 600 mg sefdinir uygulamasından 4 ila 5 saat sonra, deri
vezikülündeki maksimum sefdinir konsantrasyonu sırası ile 0.65 (0.33-1.1) ve 1.1 (0.49-1.9)
µg/mL olarak saptanmıştır. Ortalama vezikül Cmaks ve EAA değerleri karşılık gelen plazma
değerlerinin %48 (±13) ve %91 (±18)’i olarak saptanmıştır.
• Tonsil dokusu: Elektif tonsillektomi yapılacak yetişkin hastalarda tek doz 300 mg ve 600 mg
sefdinir uygulanmasından 4 saat sonra ortalama sefdinir konsantrasyonları 0.25 (0.22-0.46) ve
0.36 (0.22-0.80) µg/g olarak saptanmıştır. Ortalama tonsil doku konsantrasyonları karşılık gelen
plazma konsantrasyonlarının % 24 (±8)’ü olarak saptanmıştır.
• Sinüs dokusu: Elektif maksiller ve etmoid sinüs cerrahisi yapılacak yetişkin hastalarda tek doz
300 mg ve 600 mg sefdinir uygulamasından 4 saat sonra ortalama sefdinir konsantrasyonları
<0.12 (<0.12-0.46) ve 0.21 (<0.12-2.0) µg/g olarak saptanmıştır. Ortalama sinüs doku
konsantrasyonları karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının % 16’sı (±20) olarak saptanmıştır.
• Akciğer dokusu: Diagnostik bronkoskopi yapılacak yetişkin hastalarda tek doz 300 mg ve 600
mg sefdinir uygulamasından 4 saat sonra ortalama sefdinir konsantrasyonları 0.78 (<0.06-1.33)
ve 1.14 (<0.06-1.92) µg/mL olarak saptanmış karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının %31’i
(±18) olarak saptanmıştır. Ortalama epitelyal sıvı konsantrasyonları 0.29 (<0.3-4.73) ve 0.49
(<0.3-0.59) µg/mL olarak saptanmış ve karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının % 35’i (±83)
olarak saptanmıştır.
• Orta kulak sıvısı: Akut bakteriyel otitis mediası olan pediyatrik hastalara tek dozda 7 mg/kg ve
14 mg/kg sefdinir uygulamasından 3 saat sonra orta kulak sıvısındaki ortalama konsantrasyonlar
sırası ile 0.21 (<009-0.94) ve 0.72 (0.14-1.42) µg/mL’dir. Ortalama orta kulak sıvı
konsantrasyonları karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının % 15’i (±15) olarak saptanmıştır.
• Beyin omurilik sıvısı: Sefdinirin serebrospinal sıvıya geçişi ile ilgili veri bulunmamaktadır.
Biyotransformasyon:
Sefdinir kayda değer oranda metabolize olmaz. Aktivitesi ana ilaca bağlıdır. Sefdinir temel
olarak böbrekler yolu ile atılır ve ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü (t½) 1.7 (±0.6) saattir.
Eliminasyon:
Normal böbrek fonksiyonlarına sahip sağlıklı yetişkinlerde 300 ve 600 mg doz alımından sonra
renal klerens 2.0 (±1.0) mL/dk/kg ve oral klerens sırasıyla 11.6 (±6.0) ve 15.5 (±5.4)
mL/dk/kg’dır. 300 ve 600 mg dozdan sonra idrar ile değişmeden atılan miktar sırasıyla % 18.4
(±6.4) ve % 11.6 (±4.6)’dır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Sefdinirin farmakokinetikleri, insanlarda 200 – 400 mg arası oral dozlarda doğrusal ve dozdan
bağımsız olarak karakterizedir.
Çeşitli seviyelerde böbrek fonksiyonu olan 21 kişiyle yapılan bir çalışmada, sefdinirin oral ve
renal klerensindeki belirgin düşüşler yaklaşık olarak kreatin klerensindeki (KLKR) düşüşlerle
orantılıdır. Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarla karşılaştırıldığında, böbrek yetmezliği olan
hastalarda plazma sefdinir konsantrasyonu yüksek ve uzun süre kalmaktadır. KLKR 30 ve 60
ml/dk olan kişilerin Cmaks’ı yaklaşık 2 kat, t1/2’si yaklaşık 5 kat ve EAA ise 6 kat artar. Belirgin
ciddi renal bozukluğu olan (kreatin klerensi <30 ml/dk) hastalarda doz ayarlaması
tavsiye edilmemektedir.
Hemodiyalize giren 8 yetişkin hastanın sefdinir farmakokinetik verilerine göre, diyalizin
sefdiniri vücuttan %63 oranında attığı ve görünen eliminasyonun t1/2’yi 16 saatten 3.2 saate
azalttığı bildirilmiştir. Bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması yapılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Sefdinir çoğunlukla böbreklerden elimine edildiğinden ve etkin bir şekilde metabolize
olmadığından sefdinirin farmakokinetik çalışmaları karaciğer yetmezliği olan hastalarda
yürütülmemiştir. Bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması gerekmemektedir.
Geriyatrik hastalar:
Yaşın sefdinirin farmakokinetiği üzerine etkisi 19 – 91 yaş aralığı olan 32 kişide tek doz 300 mg
sefdinir alımından sonra incelenmiştir. Sefdinire sistemik maruz kalan yaşlı bireylerde (n=16)
Cmaks %44 ve EAA %86 oranında artmıştır. Bu artış sefdinir klerensinin azalmasından
kaynaklanmaktadır. Görünen dağılım hacmindeki azalmadan dolayı görünen eliminasyon t1/2’de
fark edilebilir değişim gözlenmemiştir (yaşlılarda 2.2 ± 0.6 saate karşın gençlerde 1.8 ± 0.4 saat).
Sefdinir klerensinin yaştan daha ziyade böbrek fonksiyonlarındaki değişimle öncelikli olarak
ilişkili olduğu görüldüğünden, şiddetli renal bozukluğu olmayan yaşlı hastalarda doz ayarlaması
gerekmemektedir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sefdinirin karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir. V79 Çin hamsteri akciğer hücrelerinde
bakteriyel ters mutasyon analizinde (Ames) veya hipoksantin-guanin fosforibosiltransferaz
(HGPRT) yerinde nokta mutasyon analizinde mutajenik etkiler görülmemiştir. V79 Çin hamsteri
akciğer hücrelerinde in vitro yapısal kromozom aberasyon analizinde veya in vivo fare kemik
iliği mikronukleus analizinde klastojenik etkiler görülmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin tam listesi
Susuz sitrik asit
Sodyum sitrat
Ksantan gum
Sodyum benzoat
Guar gum
Kolloidal silikon dioksit
Magnezyum stearat
Çilek aroması
Sukroz
6.3. MENACEF’ raf ömrü: 36 aydır.
6.4. MENACEF’i Saklamaya yönelik özel uyarılar: MENACEF toz, sulandırıldıktan sonra 25 derece sıcaklıkta, nem ve ışıktan korunarak, 10 gün süre ile saklanabilir.
6.5. Ambalajın içeriği ve niteliği : MENACEF, Pilfer-proof plastik kapaklı, amber renkli 125 mL Tip III cam şişe (100 mL çizgili), ½ ve ¼
işaretleri bulunan 5 ml’lik PP ölçülü kaşık ve K.T ile birlikte karton kutularda ambalajlanmış olarak piyasaya takdim edilmiştir.
7. MENACEF ruhsatı Gensenta İlaç Sanayi firmasına aittir, üretmini Sandoz GmbH Biochemiestr. 10 A-6250 Kundl/Avusturya yapar.
Ayrıca dex forte ilacı hakkında bilgi edinebilirsiniz..