GERALGİNE-K Tablet
Endikasyon Bilgisi :
İlacın etken maddesi Parasetamol (500 mg),Kafein (30 mg), Kodein fosfat (10 mg)‘ dır ve ağrı kesici, ateş düşürücü ve öksürük kesici etkilere sahiptir. GERALGİNE-K Tablet, baş ağrısının (migren) önlenmesi ve tedavisi; soğuk algınlığı ve gribal enfeksiyonlara bağlı yüksek ateş, üşüme, boğaz ağrısı, vücut kırıklığı gibi hastalık belirtilerinin giderilmesinde ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak; diş ağrısı; diş çekimi sonrası ağrı, bayanlarda adet sancıları, eklem ve kaslardaki incinme/burkulma/zorlanmaya bağlı ağrılar veya ameliyat sonrası görülen ağrılarda kullanılır. Ayrıca romatizmaya karşı da etkilidir. GERALGİNE-K, romatizma ve romatizmal eklem ağrıları, sinir ağrısı -nevralji ve sinir sıkışması-siyatik ağrıları, adale ağrıları, bel-sırt-boyun ağrısı gibi akut kas- iskelet sistemi ağrıları ve kireçlenmeye bağlı ağrıların hafifletilmesi için de kullanılmaktadır.
GERALGİNE-K Tablet Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :
- İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
- GERALGİNE-K, ağrı kesici, ateş düşürücü ve öksürük kesicidir.
- Bu ilacı, diğer ağrı kesici ilaçlarla beraber kullanmamalısınız.
- •3 ardışık günden fazla kullanılmamalıdır. Bağımlılığa sebep olabilir. 3. günün sonunda ateş veya ağrıda azalma olmazsa ya da yeni hastalık belirtileri ortaya çıkarsa doktorunuza başvurunuz.
- Ciddi karaciğer veya böbrek yetmezliğiniz varsa, yüksek tansiyon ilacı kullanıyorsanız, kalp atışlarınızda düzensizlik, depresyon veya anksiyete ilaçları (klozapin, lityum gibi) ya da sakinleştirici ilaç kullanıyorsanız, hava yollarındaki tıkanıklığı giderici ilaç (efedrin, teofilin) ya da alkol bağımlılığı tedavisi için dilsulfiram kullanıyorsanız ; GERALGİNE-K Tableti kullanmadan önce doktorunuza söyleyiniz. İlacın kullanımı sizin için uygun olmayabilir.
- Akciğer hastalığınız veya kalp hastalığınız varsa ya da glukoz 6 fosfat dehidrogenaz enzimi eksikliği, kemik iliğinin fonksiyon bozukluğu, karaciğer veya böbrek hastalığı, karaciğer enzimlerinde yükselme (Gilbert sendromu) veya alkol kullanıyorsanız ya da astımınız varsa; bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza durumunuz hakkında bilgi veriniz.
- Tıkayıcı uyku apnesi sendromu nedeniyle bademcik veya geniz eti alındıktan sonraki ağrılar için 18 yaş altı çocuk ve ergenlerde kullanılmamalıdır.
- Solunum problemi olan çocuklarda kullanılmamalıdır.
- • 12 yaşından küçük çocuklarda kullanmayınız.
- İlacı kullanırken alkol almaktan kaçınınız. Alkol veya alkollü içeceklerle birlikte alındığında karaciğerinize ciddi zararlar verebilir.
- Kullanımı nadiren de olsa uyku hali ve baş dönmesine sebep olabilir. Araç ya da makine kullanmak gibi dinç ve uyanık olmayı gerektiren aktivitelerde dikkatli olunuz.
- Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı önerilmemektedir. Anne karnındaki bebeğe ve emzirilen bebeğe zarar verebilir.
GERALGİNE-K Tablet’in Kullanım Şekli :
- Doktorunuz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince lütfen doktorunuzun direktiflerine uyunuz.
- İlacın her dozunu bir bardak dolusu su ile birlikte alınız.
- 12 yaş ve üzeri çocuklar ve yetişkinlerde günlük önerilen doz: Günde 2 defa 1 er tablettir. Ancak gerekli görüldüğü durumlarda en az 6 saat ara ile 1 er tablet alınabilir. 24 saatte 4 tabletten fazla kullanılmamalıdır.
İlacın Olası Yan Etkileri
- GERALGİNE-K aldıktan sonra karın ağrısı , nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde , dudaklarda , dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda acilen acilen hekiminizle veya bir sağlık kuruluşuyla iletişime geçiniz.
- GERALGİNE-K alırken, karaciğer veya böbrek işlev bozuklukları, kalp ritm bozukluğu, beyinde ödem oluşumu, kansızlık (anemi), mide veya bağırsaklarda kanama, kan tahlili bozuklukları durumlarından biri yada birkaçı görüldüğünde ilacın alımını durdurup vakit kaybetmeden hekime müracaat edilmelidir.
- Bulantı, kusma, hazımsızlık, gaz, karın ağrısı, kabızlık, baş ağrısı, baş dönmesi, uyku hali, uyuşma, karıncalanma veya yanma hissi gibi duyusal bozukluklar, üst solunum yolu hastalık belirtileri GERALGİNE-K ‘nın görülebelicek hafif yan etkileridir.
İlaç Etken Maddesi: Parasetamol, Kafein, Kodein fosfat
İlaç Marka İsmi: GERALGİNE-K 500/30/10 mg tablet
Ruhsat sahibi ve üretici firma : BİOFARMA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş
Adres Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No:156 Sancaktepe / İSTANBUL 34885
Telefon: (0216) 398 10 63 – Faks: (0216) 398 10 20
GERALGİNE-K Tablet kullanma talimatı
GERALGİNE-K Tablet kullanma talimatı
GERALGİNE-K Tablet kısa ürün bilgisi
GERALGİNE-K Tablet kısa ürün bilgisi
Formülü : Bir tablette 500 mg parasetamol, 30 mg kafein ve 10 mg kodein fosfat bulunur. Tablet çekirdeğinde Yardımcı madde olarak mikrokristalin selüloz (pH 101), mısır nişastası, sodyum nişasta glikolat, povidon k30, talk ve magnezyum stearat bulunmaktadır.
GERALGİNE-K tablet’in Farmakoterapotik grubu ve ATC kodu: Analjezikler – N02BE51
—GERALGİNE-K tablet ‘in etki mekanizması:
Parasetamol, ağrı giderici ve ateş düşürücü bir ilaçtır. Ağrı giderici etkisini ağrı eşiğini yükselterek, ateş düşürücü etkisini ise merkezi sinir sistemindeki termo-regülasyon merkezini etkileyerek gösterir.
Kafein metilksantin türevi bir ilaçtır. Bazı baş ağrısı tiplerinde beyin damarlarının genişlemesinin rol oynadığı ve kafeinin bu damarların daralmasını sağlayarak parasetamolün ağrı kesici etkisine katkı sağladığı düşünülmektedir.
Kodein merkezi olarak etkili zayıf bir analjeziktir. Kodein etkisini µ opioid reseptörleri aracılığı ile gösterir; ancak kodeinin bu reseptörlere affinitesi düşüktür ve analjezik etkisi morfine dönüşmesine bağlıdır. Kodein, özellikle diğer analjezikler ile kombine edildiğinde, akut nosiseptif ağrıda etkin olduğu gösterilmiştir.
—Terapötik endikasyonları
Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda tek başına parasetamol, ibuprofen veya asetil salisilik asit gibi diğer analjeziklerle giderilemeyen akut, orta ve şiddetli ağrıların (romatizmal ağrılar, kas ağrısı, sırt ağrısı, nevralji, migren, baş ağrısı, diş ağrısı ve dismenore gibi) kısa süreli tedavisinde endikedir.
—Pozoloji ve uygulama şekli
Yetişkinlerde GERALGİNE-K kullanımı ::
Semptomları kontrol etmek için en düşük etkili doz gereken en kısa tedavi süresinde kullanılarak istenmeyen etkiler azaltılabilir.
4-6 saat ara ile 1-2 tablet önerilir. Günlük en yüksek doz parasetamol için 4000 mg’dır. Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2000 mg’ı aşmaması gerekir.
12 ila 18 yaş aralığındaki çocuklarda GERALGİNE-K kullanımı :
12ila 18 yaş aralığındaki çocuklarda kodein için günlük maksimum doz 240 mg’ı geçmemelidir. 24 saatte 4 dozdan fazla kullanılmamalıdır. Bu doz gün içinde dörde bölünerek altışar saatten az ara vermemek koşuluyla alınabilir. Etkili olan en düşük doz ve en kısa tedavi süresi tercih edilmelidir. Eğer ağrı tedavisinde başarı sağlanamadıysa tedavi süresi üç gün ile sınırlandırılmalı, tedavi hekim tarafından tekrar değerlendirilmelidir.
Hekim önerisi olmadıkça üç ardışık günden daha fazla kullanılmamalıdır.
—Hafif-orta şiddette karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliklerinde ise kullanılmamalıdır.
—12-18 yaş arası çocuklarda kodein için günlük maksimum doz 240 mg’ı geçmemelidir. 24 saatte 4 dozdan fazla kullanılmamalıdır. Bu doz gün içinde dörde bölünerek altışar saatten az ara vermemek şartıyla alınabilir. Etkili olan en düşük doz ve en kısa tedavi süresi tercih edilmelidir. Eğer ağrı tedavisinde başarı sağlanamadıysa tedavi süresi üç gün ile sınırlandırılmalı, tedavi hekim tarafından tekrar değerlendirilmelidir.
—Sağlıklı, hareketli yaşlılarda normal yetişkin dozu uygundur, fakat zayıf, hareketsiz yaşlılarda doz ve dozlam sıklığı azaltılmalıdır. Ancak GERALGİNE-K içerdiği kafein nedeniyle yaşlılarda hekim önerisi ile kullanılmalıdır.
—Kontrendikasyonları
1-Parasetamol, kafein, kodein ya da diğer bileşenlerden herhangi birine aşırı duyarlılık,
2-Şiddetli MSS (santral sinir sistemi) depresyonu, beyin-omurilik sıvısı (serebrospinal) veya kafa içi (intrakraniyal) basıncı artışı ve kafa travması geçiren hastalar
3-Şiddetli karaciğer (Child-Pugh kategorisi > 9) ve böbrek yetmezliği
4-Hipertansiyon, antihipertansif ilaç kullanımı ya da kardiyak aritmi
5-Disulfiram ile kronik alkolizm tedavisi
6-Antidepresan (lityum karbonat dahil), anksiyolitik (klozapin dahil) ve sedatif ilaç kullanımı ya da anksiyete bozukluğu
7-Efedrin, Teofilin’le tedavi
8-Obstrüktif uyku apne sendromu tedavisi için uygulanan tonsillektomi ve/veya adenoidektomi sonrasında, post-operatif ağrı kontrolü için 18 yaş altında kullanımı kontrendikedir.
9-Emziren bayanlarda
10-Riskleri nedeniyle, CYP2D6 ultra hızlı metabolize eden kişiler hangi yaşta olursa olsun kodein kullanımı kontrendikedir.
11-12 yaş altı çocuklarda kullanımı kontrendikedir.
GERALGİNE-K için özel kullanım uyarıları ve önlemleri
—Anemisi olanlarda, akciğer hastalarında, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır.
Önceden mevcut hepatik hastalığı bulunan hastalar için, yüksek dozda veya uzun süreli tedaviler esnasında periyodik aralıklarla karaciğer fonksiyon tetkikleri yapmak gerekebilir. Böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 10 ml/dakika) halinde, doktorun parasetamol kullanımının yarar/ risk oranını dikkatle değerlendirmesi gerekir. Doz ayarlaması yapılmalı ve hasta kesintisiz takip edilmelidir.
Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2000
mg’ı aşmaması gerekir.
Akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olur. Erişkinlerde kronik günlük dozlarda karaciğer hasarına neden olabilir.
Hepatotoksisite riskinden ötürü, parasetamol, tavsiye edilenden daha yüksek dozlarda ya da daha uzun süreli alınmamalıdır. Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği (Child-Pugh kategorisi <9) olan hastalar, parasetamolü dikkatli kullanmalıdırlar. Terapötik dozlarda parasetamol uygulaması sırasında serum alanin aminotransferaz (ALT) düzeyi yükselebilir.
Terapötik dozlarda parasetamol ile hepatik oksidatif stresi artıran ve hepatik glutatyon rezervini azaltan ilaçların eşzamanlı kullanımı, alkolizm, sepsis veya diabetes mellitus gibi çeşitli durumlar hepatik toksisite riskinde artışa yol açabilir.
Sepsis gibi glutatyon eksikliği olan hastalarda, parasetamol kullanımı metabolik asidoz riskini arttırabilir.
Ciddi bir enfeksiyonunuz varsa bu metabolik asidoz riskini arttırabilir.
Metabolik asidoz belirtileri şunlardır:
• Derin, hızlı ve zorlanarak nefes alıp vermek
• Mide bulantısı ve kusma
• İştahsızlık
Yüksek dozlarda parasetamolün uzun süreli kullanılması böbrek hasarına sebebiyet verebilir. Genelde, özellikle diğer analjeziklerle kombinasyon halinde kesintisiz parasetamol kullanılması, kalıcı böbrek hasarına ve böbrek yetmezliği riskine (analjezik nefropatisi) sebep olabilir.
Glukoz 6 fosfat dehidrogenaz eksikliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Nadiren hemoliz olayları meydana gelebilir.
—GERALGİNE K alırken aşağıdaki durumlarda özel önlem alınmalıdır (dozun azaltılması veya doz aralığındaki zamanın uzatılması):
• Gilbert Sendromu (glukuroniltransferaz eksikliğine bağlı düzensiz selim ikter)
• Hematopoietik disfonksiyon
Hasta, hekim tarafından başka şekilde belirtilmedikçe ağrı kesicilerin düzenli olarak uzun süreli kullanılmaması gerektiği konusunda ikaz edilmelidir. Baş ağrısının tedavisi amacıyla sürekli ağrı kesici kullanılması, kronik baş ağrılarına sebep olabilir.
Parasetamolün aşırı dozunda, doza bağlı olarak hepatik nekroz görülebilir. 12-48 saat içinde karaciğer enzimleri yükselebilir, protrombin zamanı uzayabilir. Ancak, klinik semptomlar dozun alınmasından 1-6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir.
10 g’ın üzerinde alınması durumunda toksisite görülmesi muhtemeldir.
Astım, kronik rinit ve kronik ürtikeri olan ve özellikle diğer antienflamatuvar ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Duyarlı kişilerde, propifenazon ve parasetamol içeren ilaçlarla nadiren astım krizleri ve anaflaktik şok bildirilmiştir.
GERALGİNE K, alkolik karaciğer hastalarında dikkatli ve kontrol altında kullanılmalıdır.
Orta düzeyde alkol ile birlikte eşzamanlı parasetamol alınması, karaciğer toksisitesi riskinde bir artışa yol açabilir.
Parasetamol veya kodein içeren diğer ilaçların GERALGİNE-K ile aynı zamanda alımından sakınılmalıdır.
Kodein morfin tipi ilaç bağımlılığı yapabilir. Özellikle uzun süreli kodein kullanımı sonrası oluşabilecek bağımlılık ilaç kesilmesinin ardından yorgunluk, sinirlilik gibi bulgular şeklinde ortaya çıkabilir. Bu sebeple uzun süreyle kullanılacaksa doktor kontrolünde alınmalıdır.
3 gün içerisinde yeni semptomların oluşması ya da ağrının ve/veya ateşin azalmaması halinde hastaların parasetamol kullanmaya son vermesi ve bir doktora danışması öngörülür.
Parasetamolü ilk defa kullananlarda veya daha önce kullanım öyküsü olanlarda, alımmıının ilk dozunda veya tekrarlayan dozlarında deride kızarıklık, döküntü veya bir deri reaksiyonu oluşabilmektedir. Böyle bir durumda doktor ile irtibata geçilerek ilacın kullanımının bırakılması ve
alternatif bir tedaviye geçilmesi gerekmektedir. Parasetamol ile deri reaksiyonu gözlenen kişi bir daha bu ilacı veya parasetamol içeren başka bir ilacı kullanmamalıdır. Bu durum, ciddi ve ölümle sonuçlanabilen Steven Johnson Sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN) ve akut generalize ekzantematöz püstüloz (AGEP) dahil cilt reaksiyonlarına sebep olabilmektedir.
Obstrüktif bağırsak bozuklukları ya da akut abdominal koşullar bulunan hastaların bu ürünü kullanmadan önce bir hekime sormaları gerekir.
Bir kolesistektomi öyküsü olan hastaların, bazı hastalarda akut pankreatite neden olabilmesi nedeniyle bu ürünü kullanmadan önce bir hekime sormaları gerekir.
GERALGİNE-K alırken aşırı kafein alımından (örn. kahve, çay ve bazı kutu içecekler) kaçınılmalıdır.
GERALGİNE-K’nin istenmeyen etkileri
GERALGİNE-K’ya bağlı yan etkiler genellikle nadir olarak görülür ve ilacın kesilmesiyle
geçer. 10 gram üzerinde alınması durumunda toksisite görülmesi muhtemeldir. Kafeinin günlük 520 mg’a kadar kullanımında sağlıklı kişilerde herhangi bir istenmeyen etki tespit edilmez. Ancak kafeine hassas veya kafein kullanmayan kişilerde yüksek dozlarda kullanımı bazı istenmeyen etkilere sebep olabilir. Bunlar: tremor, insomnia, irritabilite, sinirlilik, anksiyete, baş ağrısı, kulak çınlaması, aritmi ve taşikardi, diürez, gastrointestinal rahatsızlıklar ve hızlı solunumdur.
Bu istenmeyen etkilerin görüldüğü kişiler GERALGİNE-K veya kafein içerikli diğer ilaçların kullanımını durdurmalıdırlar.
Kafeinin düzenli kullanımı sonrası kullanımına ara verilmesi, 1 hafta sürecek bazı semptomların tekrar ortaya çıkmasına sebep olabilir. Bunlar: baş ağrısı, yorgunluk ve dikkatte azalmadır.
Kodeinin düzenli olarak uzun süreli kullanılmasının bağımlılığa ve tedavi kesildiğinde huzursuzluk ve irritabilite semptomlarına neden olduğu bilinmektedir.
Ağrı kesici ilaçların baş ağrısı için uzun süre kullanılması baş ağrılarını daha kötü yapabilir.
—Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Trombositopeni, trombositopenik purpura, lökopeni ve pansitopeni gibi kan sayımı değişiklikleri (nadiren görülebilir). Bunlar parasetamol ile sebep-sonuç ilişkisi içinde değildir.
Agranülositoz (çok nadir)
—Bağışıklık sistemi hastalıkları
Alerjik reaksiyonlar, erupsiyon, ürtiker (nadiren görülebilir)
Lyell sendromu, Stevens Johnson sendromu (çok nadir)
Anafilaksi, bronkospazm, pozitif alerji testi, immün trombositopeni (bilinmiyor)
—Psikiyatrik hastalıklar:
Yüksek dozlarda uzun süre kullanımdan sonra ilaç bağımlılığı oluşabilir.(bilinmiyor)
—Sinir sistemi hastalıkları
Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans, parestezi (yaygın şekilde görülebilir)
Santral sinir sistemi stimülasyonu, insomni, tremor, ensefalopati, uzun süreli kullanımda baş ağrısının kötüleşmesi (bilinmiyor)
—Kardiyak hastalıklar
Bilinmiyor : Taşikardi, palpitasyon (bilinmiyor)
—Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıklar
Üst solunum yolu enfeksiyon belirtileri (yaygın)
Analjezik astım sendromu da dahil astım ve bronkospazm (nadiren).
—Gastrointestinal hastalıklar
Bulantı, kusma, dispepsi, flatulans, karın ağrısı, konstipasyon (yaygın)
Gastrointestinal kanama (yaygın olmayan)
Diyare- İshal (nadiren)
Akut pankreatit, ağız kuruluğu (bilinmiyor)
—Hepatobiliyer hastalıklar
Çok miktarda alındığında hepatik bozukluk (nadiren)
—Deri ve deri altı doku hastalıkları
Deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, alerjik ödem ve anjiyoödem, akut generalize eksantematöz püstülozis, eritema multiform, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz (nadiren).
Terleme (bilinmiyor)
—Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Uzun süreli uygulamada papiler nekroz (yaygın olmayan)
İdrar yapma güçlüğü (bilinmiyor)
—Renal yetmezlikte farmakokinetik: 2-8 saatler arasında ortalama plazma yarılanma ömrü normal ve böbrek yetmezliği olan hastalarda aynıdır, fakat 8-24 saatler arasında böbrek yetmezliğinde eliminasyon hızı azalır. Kronik renal yetmezlikte glukuronid ve sülfat konjugatlarında belirgin birikme olur. Ana bileşiğin kısıtlı rejenerasyonuyla kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda biriken parasetamol konjugatlarında bir miktar ekstra eliminasyon oluşabilir. Kronik böbrek yetmezliğinde parasetamol doz aralıklarını uzatmak tavsiye edilir. Hemodiyalizde parasetamol plazma düzeyleri azalabileceğinden terapötik kan düzeylerini korumak için ilave parasetamol dozları gerekebilir. Hepatik yetmezlikte farmakokinetik: Hafif karaciğer hastalığı olan hastalardaki ortalama plazma yarılanma ömrü normal bireylerdekine benzerdir, fakat ciddi karaciğer yetmezliğinde
önemli derecede uzar (yaklaşık %75). Bununla beraber, yarılanma ömrünün uzamasının klinik önemi açık değildir; çünkü karaciğer hastalığı olan hastalarda ilaç birikmesi ve hepatoksisite olduğu kanıtlanmamış ve glutatyon konjugasyonu azalmamıştır. Kronik stabil karaciğer
hastalığı olan 20 hastaya 13 gün günde 4 g parasetamol verilmesi karaciğer fonksiyonunda bozulmaya yol açmamıştır. Hafif karaciğer hastalığında önerilen dozlarda alındığında parasetamolün zararlı olduğu kanıtlanmamıştır. Bununla beraber, şiddetli karaciğer hastalığında, plazma parasetamol yarılanma ömrü önemli derecede uzamıştır. Yaşlılarda farmakokinetik: Genç ve yaşlı sağlıklı denekler arasında farmakokinetik
parametrelerde gözlenen farklılıkların klinik olarak önemli olduğu düşünülmemektedir. Bununla beraber serum parasetamol yarılanma ömrünün belirgin derecede arttığını (yaklaşık % 84) ve parasetamol klerensinin zayıf, hareketsiz ve yaşlı hastalarda sağlıklı genç kişilere
nazaran azaldığını (yaklaşık % 47) düşündüren kanıtlar vardır.
—Kafein:
Emilim:
Kafein oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir.
Dağılım:
30 dakika içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 5 mg/kg’lık oral dozdan sonra 30-40 dakika içinde Cmax’a ulaşılır. Kafeinin dağılım hacmi 0.5 l/kg’dır. Kafein plasentayı asabilir ve anne sütüne geçebilir.
Biyotransformasyon:
Kafeinin idrarla atılan ana metabolitleri 1-metilürik asit, l-metilksantin ve 5-asetilamin-6- amino-3metilurasil’dir.
Eliminasyon:
Kafeinin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 4-6 saattir. Kafein ve metabolitleri temel olarak idrarla atılır. (%86) ve kafein olarak atılan kısım %2’yi geçmez.
Doğrusal/Doğrusal Olmayan Durum: Pozolojiye uygun kullanıldığında farmakokinetiği doğrusaldır.
—Kodein
Emilim:
Kodein, ağız yolundan alınımını takiben iyi ve tam olarak emilir. 15-30 dakika sonra analjezik etkisi başlar ve bu etki 4-6 saat devam eder.
Dağılım:
Kodein, doruk plazma konsantrasyonuna 1 saat sonra ulaşır.
Biyotransformasyon:
Kodein, büyük oranda karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
Norkodein, serbest ve konjuge morfin olarak idrarla atılır.
—Parasetamol:
Emilim:
Parasetamolün absorpsiyonu başlıca ince bağırsaklardan pasif difüzyon ile olur. Gastrik boşalma, oral uygulanan parasetamol absorpsiyonu için hız sınırlayıcı bir basamaktır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonu formülasyona bağlı olarak genellikle oral uygulamadan
sonra 30 ila 90 dakika arasında meydana gelir.
Dağılım:
En yüksek serum konsantrasyonlarına 30-90 dakika sonra ulaşılır. 250 mg parasetamol içeren bir tablet alındıktan 32±18 dakika (tmax) sonra 4.3+1.7 um/ml (Cmax) pik serum konsantrasyonlarına ulaşılır. Vücut sıvılarına eşit miktarda dağılır.
Biyotransformasyon:
Parasetamol karaciğerde metabolize olur ve insanda çok sayıda metabolitleri tanımlanmıştır. İdrarla atılan majör metaboliti glukuronid ve sülfat konjugatıdır. Parasetamolün %10 kadarı minör bir yolla sitokrom P-450 karma fonksiyonlu oksidaz sistemi (başlıca CYP2E1 ve CYP3A4) ile reaktif bir metabolit olan asetamidokinona dönüşür. Bu metabolit hızla indirgenmiş glutatyon ile konjuge olur ve sistein ve merkaptürik asit konjugatları şeklinde atılır. Büyük miktarlarda parasetamol alındığında hepatik glutatyon azalabilir ve vital hepatoselüler makromoleküllerine kovalan olarak bağlanan hepatosit asetamidokinonun aşırı birikmesine yol açar. Bu da doz aşımı durumunda görülebilen hepatik nekroza yol açar.
Eliminasyon:
Terapötik dozlardan sonra parasetamolün plazma yarılanma ömrü 1.5-2.5 saat arasındadır.Tek dozu (1000 mg i.v.) takiben parasetamolün total vücut klerensi yaklaşık 5 ml/dak/kg’dır. Parasetamolün renal klerensi idrar akış hızına bağlıdır, fakat pH’ya bağlı değildir. Uygulanan
ilacın % 4’ten daha azı değişmemiş parasetamol halinde atılır. Sağlıklı bireylerde terapötik dozun yaklaşık % 85-95’i 24 saat içinde idrar ile atılır.
Ayrıca dex forte ilacı hakkında bilgi edinebilirsiniz..